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简单来说,酶是一类天然的蛋白质催化剂,可以帮助完成生命所需的化学转化。酶学靶点研究一直是药物研发的重要组成部分,TargetMol拥有丰富的酶学靶点筛选经验。我们开发建立的酶学实验涵盖300多种筛选模型,包括了常见的组蛋白去乙酰化酶类,组蛋白去甲基化酶,酪氨酸激酶,丝氨酸激酶,甲基化转移酶,磷酸二酯酶,DNA修复酶,热休克蛋白,免疫相关蛋白等。主要检测方法有Fluorescence荧光检测法,Absorbance光吸收检测,Chemiluminiscence化学发光检测等。根据筛选化合物的规模可提供灵活的项目实施安排计划,可选择96孔和384孔两种板型的筛选模式,节约研发成本,助力成果产出,加速您的药物研发进程。
激酶包括蛋白激酶、磷酸酶和磷酸二酯酶,蛋白激酶是在人类基因组500 多个激酶中占比最高的一类,它们通过共价调节的方式将磷酸基团转移到其他蛋白上使其磷酸化,改变其活性,在细胞的信号传导及各种复杂的生命活动中发挥广泛且重要的作用。蛋白激酶表达和功能失调会导致癌症和其他疾病,在已公认的药物靶点中,蛋白激酶已成为药物发现领域中非常重要的一类药物筛选靶点,目前已有约 280 个激酶抑制剂药物获批上市,其中以受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂为主。TargetMol在激酶谱的药物筛选、发现与开发上有着丰富的经验,我们可以提供从检测方法开发、高通量筛选到选择性分析等一系列激酶研究解决方案。
Enzyme | Target | Assay |
---|---|---|
Bromodomains | ATADs,BAZ2B,BPTF/FALZ,etc. | TR-FRET/AlphaScreen |
Deacetylases | HDAC1/2/3/4/5/6/7/8/9,SIRT1/2/3/5,etc. | Fluorogenic |
Demethylases | FBXL10/11,JARID1A/B/C/D,JMJD1A,etc. | AlphaScreen/Chemiluminescent |
Heat shock protein | HSP90α,HSP90β,etc. | AlphaScreen/FP/TR-FRET |
Immnotherapy related | ARG,CD,CTLA4,GITRL,IDO,etc. | Absorbance/Fluorogenic |
Methyl-lysine | CBX1,L3MBTL1,etc. | AlphaScreen/Fluorogenic |
Methyltransferases | DNMTs,DOT1L,EHMT1/GLP,EZHs,etc. | Chemiluminescence |
PARPs | PARP1/2/3/6/7/10/11/14/15,TNKS1/S2,etc. | Chemiluminescence/Absorbance |
Phosphodiesterase | PDEs,Autotaxin,etc. | TR-FRET/FP/Fluorogenic |
Protease | DPP3/4/7/8/9,FAP,POP,Renin,etc. | Fluorogenic |
Others | COX,Myeloperoxidase,FAAH,FABP4,etc. | FP/Absorbance/Fluorogenic |
Bcl-2 | Bcl-2,Bcl-XL,Mcl-1. | FP/HTRF |
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