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GSK2606414

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产品编号 T2614Cas号 1337531-36-8

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

GSK2606414
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GSK2606414

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纯度: 100%
产品编号 T2614Cas号 1337531-36-8

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活,并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 592
现货
5 mg
¥ 921
现货
10 mg
¥ 1,255
现货
50 mg
¥ 3,525
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 911
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2606414 is a cell-permeable and orally active protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase(PERK)inhibitor with IC50 of 0.4 nM. GSK2606414 inhibits PERK activation in cells and suppresses the growth of human tumor xenografts in mice.
靶点活性
EIF2AK3 (PERK):0.4 nM
体外活性
方法:GSK2606414(0.1,1,3,10,30,100μM,72小时)处理S1-M1-80 载体和 S1-M1-80 sgABCG2 细胞,MTT法进行细胞毒性测定。
结果:GSK2606414 对两个细胞均显示出剂量依赖性细胞毒作用。[2]
方法:GSK2606414(0.5,1μM,24小时)和高葡萄糖 (30 mM) 处理 N2A 细胞,裂解细胞并进行免疫印迹分析。
结果:GSK2606414 处理的N2A 细胞降低了细胞中的 eIF2α 的磷酸化并以剂量依赖性方式显著降低 p-PERK 水平,GSK2606414 可以抑制 PERK/p-eIF2α/ATF4/CHOP 信号轴。[3]
体内活性
方法:GSK2606414(50,150mg/kg,口服,每天两次, 21 天)治疗携带皮下胰腺人类 BxPC3肿瘤的小鼠,观察对小鼠肿瘤生长的影响。
结果:GSK2606414 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长,两种剂量下,对小鼠肿瘤生长抑制率分别为 20% 和 59%。[1]
化学信息
分子量451.44
分子式C24H20F3N5O
CAS No.1337531-36-8
SmilesNC1=C2C(=CN(C)C2=NC=N1)C=3C=C4C(=CC3)N(C(CC5=CC(C(F)(F)F)=CC=C5)=O)CC4
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (110.76 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2151 mL11.0757 mL22.1513 mL110.7567 mL
5 mM0.4430 mL2.2151 mL4.4303 mL22.1513 mL
10 mM0.2215 mL1.1076 mL2.2151 mL11.0757 mL
20 mM0.1108 mL0.5538 mL1.1076 mL5.5378 mL
50 mM0.0443 mL0.2215 mL0.4430 mL2.2151 mL
100 mM0.0222 mL0.1108 mL0.2215 mL1.1076 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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