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GSK2606414

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产品编号 T2614Cas号 1337531-36-8

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

GSK2606414
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GSK2606414

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纯度: 100%
产品编号 T2614Cas号 1337531-36-8

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

规格价格库存数量
2 mg¥ 592现货
5 mg¥ 921现货
10 mg¥ 1,255现货
50 mg¥ 3,525现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 911现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
GSK2606414 is a cell-permeable and orally active protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase（PERK）inhibitor with IC50 of 0.4 nM. GSK2606414 inhibits PERK activation in cells and suppresses the growth of human tumor xenografts in mice.
靶点活性
EIF2AK3 (PERK):0.4 nM
体外活性
方法：GSK2606414（0.1,1,3,10,30,100μM，72小时）处理S1-M1-80 载体和 S1-M1-80 sgABCG2 细胞，MTT法进行细胞毒性测定。
结果：GSK2606414 对两个细胞均显示出剂量依赖性细胞毒作用。[2]
方法：GSK2606414（0.5，1μM，24小时）和高葡萄糖 （30 mM） 处理 N2A 细胞，裂解细胞并进行免疫印迹分析。
结果：GSK2606414 处理的N2A 细胞降低了细胞中的 eIF2α 的磷酸化并以剂量依赖性方式显著降低 p-PERK 水平，GSK2606414 可以抑制 PERK/p-eIF2α/ATF4/CHOP 信号轴。[3]
体内活性
方法：GSK2606414（50,150mg/kg，口服，每天两次， 21 天）治疗携带皮下胰腺人类 BxPC3肿瘤的小鼠，观察对小鼠肿瘤生长的影响。
结果：GSK2606414 以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长，两种剂量下，对小鼠肿瘤生长抑制率分别为 20% 和 59%。[1]
化学信息
分子量451.44
分子式C24H20F3N5O
CAS No.1337531-36-8
SmilesNC1=C2C(=CN(C)C2=NC=N1)C=3C=C4C(=CC3)N(C(CC5=CC(C(F)(F)F)=CC=C5)=O)CC4
密度1.43 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (110.76 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2151 mL11.0757 mL22.1513 mL110.7567 mL
5 mM0.4430 mL2.2151 mL4.4303 mL22.1513 mL
10 mM0.2215 mL1.1076 mL2.2151 mL11.0757 mL
20 mM0.1108 mL0.5538 mL1.1076 mL5.5378 mL
50 mM0.0443 mL0.2215 mL0.4430 mL2.2151 mL
100 mM0.0222 mL0.1108 mL0.2215 mL1.1076 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorGSK-2606414ApoptosisAutophagyPKR-like endoplasmic reticulum kinaseGSK2606414GSK 2606414inhibitPERKProtein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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