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BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C(OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C(ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C(ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C(OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C(ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C(ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | BBO-8520 is an orally available direct small molecule covalent inhibitor that targets KRAS G12C. It functions as a KRAS G12C (OFF) inhibitor and blocks the KRAS G12C (ON) signal by binding to the GTP protein, thereby inhibiting cell proliferation. Additionally, BBO-8520 can disrupt the RAS-RAF1 interaction, returning KRAS G12C to its inactive (OFF) state [1]. |
体内活性 | KrasG12C-p53驱动的GEMM模型中,BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 可有效抑制pERK和KRAS G12C的活化,导致肿瘤持续消退。此外,BBO-8520在KRASG12C突变肿瘤小鼠中显示出显著的剂量和时间依赖性药效作用(对pERK的抑制超过80%)[1]。 |
分子量 | 729.74 |
分子式 | C35H33F6N7O2S |
CAS No. | 2893809-51-1 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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