BBO-8520

Name: BBO-8520
Brand: TargetMol
SKU: T85809
Price: 472 USD
Availability: InStock
Rating: 4.5 (1 reviews)

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产品编号 T85809Cas号 2893809-51-1

BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C(OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C(ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C(ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。

BBO-8520

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产品编号 T85809Cas号 2893809-51-1

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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产品介绍

生物活性

产品描述	BBO-8520 is an orally available direct small molecule covalent inhibitor that targets KRAS G12C. It functions as a KRAS G12C (OFF) inhibitor and blocks the KRAS G12C (ON) signal by binding to the GTP protein, thereby inhibiting cell proliferation. Additionally, BBO-8520 can disrupt the RAS-RAF1 interaction, returning KRAS G12C to its inactive (OFF) state [1].
体内活性	KrasG12C-p53驱动的GEMM模型中，BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 可有效抑制pERK和KRAS G12C的活化，导致肿瘤持续消退。此外，BBO-8520在KRASG12C突变肿瘤小鼠中显示出显著的剂量和时间依赖性药效作用（对pERK的抑制超过80%）[1]。