EEDi-5285, an orally active and highly potent inhibitor targeting embryonic ectoderm development (EED) protein, exhibits anti-cancer activity. It demonstrates exceptional efficacy with an IC50 value of 0.2 nM, indicating robust binding affinity to the EED protein.

EED:0.2 nM (IC50)

EEDi-5285在携带EZH2突变的Pfeiffer和KARPAS422淋巴瘤细胞系中，分别以20 pM和0.5 nM的IC50值抑制细胞生长[1]。

EEDi-5285的治疗通过口服给药在KARPAS422异种移植小鼠模型中实现了完全且持久的肿瘤退化。EEDi-5285单次口服100 mg/kg有效降低了小鼠KARPAS422肿瘤组织中24小时H3K27me3的水平。EEDi-5285通过10 mg/kg的口服给药达到了1.8 μM的最大浓度（Cmax）和6.0 h▪μg/ml的化合物暴露度（AUC），口服生物利用度（F）为75%。EEDi-5285的分布体积中等，为1.4 L/kg，终末半衰期（T1/2）约为2小时[1]。