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ROS Kinase

Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS is an enzyme that in humans is encoded by the ROS1 gene. ROS Kinase is highly expressed in a variety of tumor cell lines, belongs to the sevenless subfamily of tyrosine kinase insulin receptor genes. The protein encoded by this gene is a type I integral membrane protein with tyrosine kinase activity. The protein may function as a growth or differentiation factor receptor.

Zidesamtinib
T729532739829-00-4
Zidesamtinib (NVL-520)是一种具有口服活性、选择性、高效性和可透过血脑屏障的 ROS1 融合和抗性突变抑制剂,抑制 ROS1 和 ROS1 G2032R ,可用于研究非小细胞肺癌和实体瘤。
  • ¥ 1630
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Entrectinib
T36781108743-60-7
Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1 3 5 12 7 nM),具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。
  • ¥ 297
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TargetMol | Citations 客户已引用
Lorlatinib
T30611454846-35-5
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1 ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
  • ¥ 226
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
Repotrectinib
T40711802220-02-5
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA B C 的IC50=0.83 0.05 0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
  • ¥ 297
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Crizotinib
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8 20 nM),具有 ATP 竞争性,也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤生长。
  • ¥ 255
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TargetMol | Citations 客户已引用
PRDX1-IN-1
T78785
PRDX1-IN-1是一种具有选择性和高效性的 PRDX1 抑制剂,具有潜在的抗炎抗癌活性,可用于研究乳腺癌和食道癌。
  • ¥ 4199
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Taletrectinib
T223181505515-69-4
Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1 NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用,IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
  • ¥ 667
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Crizotinib hydrochloride
T83991415560-69-8
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂,可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中,它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
  • ¥ 297
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Salvigenin
TMS174319103-54-9
Salvigenin 是从鼠尾草中发现的一种多酚类天然产物,具有神经保护、抗肿瘤、免疫调节和细胞毒作用。
  • ¥ 389
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
Iruplinalkib
T640281854943-32-0
Iruplinalkib (WX-0593) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌。
  • ¥ 740
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Merestinib
T34551206799-15-6
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的c-Met 抑制剂。
  • ¥ 336
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F-1
T112542244775-31-1
F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM),ROS1WT (IC50:2.3 nM),ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。
  • ¥ 550
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TargetMol | Inhibitor Sale
Uniconazole
T2148283657-22-1
Uniconazole 是植物生长调节剂,能够抑制细胞色素 P450 707As (Ki=68 nM)。他是分解脱落酸的酶家族成员,能够抑制赤霉素和甾醇的生物合成。
  • ¥ 109
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ROS kinases-IN-2
T74671687576-28-9
ROS kinases-IN-2 是一种有效的 ROS kinase 抑制剂,在 10 μM 时测得抑制率为 21.53%。ROS kinases-IN-2 具有潜在的抗癌活性,可用于研究异常细胞生长。
  • ¥ 1080
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Taletrectinib free base
T389951505514-27-1
Taletrectinib free base (AB-106 free base) 是一种新型有效且具有选择性和口服活性的 ROS1 NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 具有较强的抑制作用, IC50分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。Taletrectinib free base还对 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变有抑制作用。
  • ¥ 455
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ROS kinases-IN-1
T60220370096-57-4
ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 535
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ROS-generating agent 1
T777622369030-41-9
ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平,促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。
  • ¥ 315
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APG-2449
T793632196186-84-0
APG-2449为口服活性的ALK ROS1 FAK抑制剂,在非小细胞肺癌(NSCLC)的小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤效果。
  • ¥ 10600
8-10周
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Methyl 12-methyltridecanoate
T791595129-58-8
Methyl 12-methyltridecanoate ((R)-betaxolol hydrochloride) 是一种从Brevibacterium casei LS14中提取的生物表面活性剂,能够增强银纳米颗粒在生物体内环境中的兼容性,为其功能化开辟了新途径。
  • ¥ 997
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Anti-inflammatory agent 64
T83048
Anti-inflammatory agent 64(compound 4b)能抑制IL-6和TNF-α的分泌,具备抗氧化及抗炎活性,无论在体内外均有效,能显著减轻足跖水肿。
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HS-291
T82171
HS-291是一种针对伯氏螺旋体(Bb) HtpG的抑制剂,组成包括具有高亲和力的BX-2819、PEG连接剂以及光活性毒素verteporfin。在光激活条件下,HS-291通过产生活性氧来氧化HtpG以及其邻近的伴侣蛋白和离散蛋白质子集,能够迅速并不可逆地灭活Bb。
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ROS1-IN-2
T899122120337-16-6
ROS1-IN-2 (Compound 3),一种针对ROS1的抑制剂,主要应用于癌症研究领域。
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10-14周
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