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CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。
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CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 795 | 现货 | |
2 mg | ¥ 1,060 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,250 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,950 | 现货 | |
100 mg | ¥ 7,870 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,730 | 现货 |
产品描述 | CCT-251921 is a potent, selective, and orally bioavailable CDK8 inhibitor (IC50: 2.3 nM). |
靶点活性 | CDK19:2.6 nM (IC50), CDK8:2.3 nM (IC50) |
体外活性 | CCT-251921在1μM浓度下,通过对55种受体、离子通道和酶的面板测试表现出最小活性,并在279种激酶的面板测试中也是如此。同时,观察到对CYPs的弱抑制作用。CCT-251921对测量人类癌症细胞系基础WNT通路活性的报告基型读数显示出强大的抑制效果,这些细胞系具有构成性激活的WNT信号通路:LS174T(β-连环蛋白突变体)、SW480和Colo205(APC突变体)或依赖WNT配体的PA-1人类畸胎瘤细胞。 |
体内活性 | CCT-251921 表现出改善的口服药代动力学和药学性质。在最后一次给药后6小时以上,对 STAT1SER727 磷酸化的抑制作用得以保持。在 APC 突变的 SW620 人类结直肠癌异种移植模型中,CCT-251921 处理在第15天减少了小鼠肿瘤重量(54.2%)。 |
分子量 | 410.9 |
分子式 | C21H23ClN6O |
CAS No. | 1607837-31-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (36.51 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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