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Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) Lp (a) 抑制剂,可阻断 apo(a)-apo B100 相互作用来抑制 Lp(a) 的形成。
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Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) Lp (a) 抑制剂,可阻断 apo(a)-apo B100 相互作用来抑制 Lp(a) 的形成。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,380 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,960 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
50 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
100 mg | ¥ 13,900 | 现货 |
产品描述 | Muvalaplin (LY3473329) is an orally active lipoprotein (a) Lp(a) reagent that inhibits Lp(a) formation by blocking apo(a)-apo B100 interactions. |
体内活性 | 单次递增剂量治疗评估了健康参与者单次服用Muvalaplin(剂量范围从1 mg到800 mg)或安慰剂对任意Lp(a)水平的影响。多次递增剂量治疗则评估了连续每日服用Muvalaplin(30 mg至800 mg)或安慰剂14天,在Lp(a)水平高于30 mg/dL的患者中的影响。口服30 mg至800 mg的Muvalaplin连续14天,导致其在血浆中的浓度及半衰期显著增加,范围从70小时至414小时。Muvalaplin在首次剂量后24小时内降低了Lp(a)血浆水平,并在重复给药时进一步降低了Lp(a)水平。最大的安慰剂校正Lp(a)降低率为63%至65%,使93%的参与者的Lp(a)血浆水平降至50 mg/dL以下,每日剂量100 mg或以上时效果相似。未观察到凝血酶原水平或活性的临床意义上的变化。结论:作为一种选择性的小分子Lp(a)形成抑制剂,Muvalaplin未引起耐受性问题,并在连续每日给药14天后将Lp(a)水平降低至多65%。 |
别名 | 莫伐倍林, LY3473329 |
分子量 | 710.9 |
分子式 | C42H54N4O6 |
CAS No. | 2565656-70-2 |
Smiles | [C@@H](CC1=CC(CN(CC2=CC(C[C@H](C(O)=O)[C@]3(CCNC3)[H])=CC=C2)CC4=CC(C[C@H](C(O)=O)[C@]5(CCNC5)[H])=CC=C4)=CC=C1)(C(O)=O)[C@]6(CCNC6)[H] |
密度 | 1.234 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 10 mg/mL (14.07 mM), when pH is adjusted to 6. Sonication is recommended. H2O: <0.1 mg/mL | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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