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(2)
PROTAC抑制剂 Cocktails
Ligands for Target Protein for PROTAC
PROTACs consist of two covalently linked protein-binding molecules: one capable of engaging an E3 ubiquitin ligase, and another that binds to a target protein meant for degradation. The ligand for target protein will lead to attachment of a PROTAC to the proteins of interest for ubiquitin and subsequent degradation.
(+)-JQ-1
客户已引用
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 PROTAC BRD4 ligand-1
T125512313230-51-0In house
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。
- ¥ 1390
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Ibrutinib 客户已引用
T1835936563-96-1
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。
- ¥ 488
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客户已引用 Navitoclax-piperazine
T121862143096-93-7
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
- ¥ 868
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Quizartinib 客户已引用
T2066950769-58-1
Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1 1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。
- ¥ 297
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客户已引用 UNC6852
T139542688842-08-0
UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
- ¥ 987
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DUPA
T19301302941-52-2
DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
- ¥ 396
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SLF-amido-C2-COOH
T139141092369-24-8
SLF-amido-C2-COOH (ZZY01-083) 是一种 FKBP 配体，具有潜在的抗菌活性，可用于合成 PROTAC。
- ¥ 445
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BI-4464
T54801227948-02-8
BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2 FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
- ¥ 497
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TSPO ligand-1
T735994560-08-1
TSPO ligand-1 对外周和中枢苯二氮卓受体有亲和力。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域上与 AUTAC4 结合的蛋白，可诱导线粒体自噬 (autophagy) 促进胞内线粒体更新。TSPO ligand-1 参与胆固醇在胞内的转运，可作为脑损伤和神经变性的生物标志物。
- ¥ 218
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Dasatinib carbaldehyde
T185952112837-79-1
Dasatinib carbaldehyde (PROTAC ABL binding moiety 4) 基于 ABL 抑制剂达沙替尼，通过接头与 IAP 配体结合，形成 SNIPER [1]。
- ¥ 119
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CPI-0610 carboxylic acid
T108791380089-81-5In house
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
- ¥ 2130
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AR antagonist 1
T103591818885-54-9
AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。
- ¥ 780
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CFT1946
T779722882165-79-7
CFT1946是一种双功能降解激活化合物 （BiDAC）降解剂，包含靶向与 cereblon 配体连接的 BRAF 激酶结构域配体。CFT1946 能够降解 BRAF V600E（I 类）、G469A（II 类）、G466V（III 类）突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体，同时对蛋白质组（包括 WT BRAF 和 CRAF）保持极好的选择性。
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EP300/CBP ligand 2
T89972
EP300 CBP ligand 2 (compound S19) 作为针对溴结构域的靶点配体，能够精准靶向 CREB结合蛋白 (CBP) 和 E1A相关蛋白 (EP300)。此化合物在PROTAC技术中扮演关键角色，通过利用 PTOTAC Linker 将E3 泛素连接酶配体与之连接，从而合成具有蛋白质降解能力的PROTAC分子。例如，通过与 Thalidomide-NH-C10-Boc 耦合，EP300 CBP ligand 2 可生成具有生物活性的 PROTAC 分子dCE-2。
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5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine
T2003282914920-46-8
5-Br-4-Cl-Pyrrolo-pyroxypyridine，一种用于PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs）的化合物，具有合成应用。
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TC13172-NH-COOH
T89949
TC13172-NH-COOH 作为一种PROTAC的靶蛋白配体，主要用于MLKLPROTAC的合成。此化合物同时也广泛应用于研究坏死性凋亡相关疾病。
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Defactinib analogue-1
T2015392296719-34-9
Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体，可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。
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PIN1 inhibitor 3
T2007293039570-04-9
PIN1 inhibitor3 (Compound A0)，具有 25 nM 的 KD 值和 150 nM 的 IC50 值，是一种效果显著的PIN1抑制剂。此化合物可作为靶蛋白配体，用于PROTAC的合成，并广泛应用于癌症研究领域。
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SMARCA2/4-IN-3
T89859
SMARCA2 4-IN-3，作为一种专用于PROTACs的靶蛋白配体(Ligands for Target Protein for PROTACs)，可应用于合成领域。
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Smurf1 ligand 1
T200362
Smurf1 ligand 1 屬於 PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs）, 可用於合成。
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IBT6A-CO-ethyne
T2003881970122-88-3
IBT6A-CO-ethyne，一种PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs），常被用于合成领域。
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HPK1-IN-51
T200066
HPK1-IN-51 作为一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTACs)，主要用于合成。
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AK-068
T2009532982851-09-0
AK-068 是一种高度专一的STAT6配体，其Ki值仅为6 nM，其对STAT6的结合亲和力是对STAT5的至少85倍以上。
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pan-KRAS ligand 1
T2015352886012-31-1
pan-KRAS ligand 1 作为PROTAC技术中的靶蛋白配体（Ligand for Target Protein for PROTAC），在合成PROTAC pan-KRAS degrader 4 中发挥关键作用。
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ER ligand-3
T201543
ER ligand-3 作为PROTAC的靶蛋白配体（Ligand for Target Protein for PROTAC），用于合成 PROTACER Degrader-12。
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PI3Kγ ligand 1
T2015592769753-45-7
PI3Kγ ligand 1, 作为一种专用于PROTAC的靶蛋白配体(Ligand for Target Protein for PROTAC), 在化学结构和应用上具有特定的功能性。
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STING ligand-2
T2016811307526-16-4
STING ligand-2为STING的特定配体，适用于合成以STING为靶蛋白的PROTAC降解剂STING-IN-10。
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BRM/BRG1 ligand 2
T2017092933125-88-1
BRM BRG1 ligand 2 作为靶蛋白配体，主要用于合成 PROTAC BRM BRG1 degrader-2。
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HSP90-IN-35
T2014301207597-54-3
HSP90-IN-35（化合物 379），一种针对Hsp90的抑制剂，其针对Her2的IC50范围为0.05-0.5 μM。该化合物展现了明显的抗肿瘤活性，并可用于PROTAC的合成。
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DCAF1 ligand 1
T2006233036941-01-9
DCAF1 ligand 1 (compound I-653)，作为PROTA CBRD4-DCAF1 degrader-1的特定靶标配体，展示了一个DC50范围在10~100 nM之间。
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