BACE

Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂，减缓临床前阿尔茨海默病参与者的认知能力下降。Atabecestat 可用于研究阿尔茨海默氏病。

Umibecestat HCl (CNP520 HCl) 是一种高效性的 β-分泌酶 （BACE1 BACE2） 抑制剂，可降低小鼠和大鼠的 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

Timosaponin BII (Prototimosaponin A III) 是一种甾体皂苷，发现于知母根茎中，具有神经保护、抗炎和抗氧化作用。

NB-360 是一种有效的脑穿透性 BACE1 和 BACE2 抑制剂，对小鼠和人源 BACE1 和 BACE2 的 IC50 分别为 5、5 和 6 nM。 NB-360 对相关的天冬氨酰蛋白酶、胃蛋白酶、组织蛋白酶 E 和组织蛋白酶 D 具有出色的特异性。

Epiberberine chloride 是一种来自Coptis chinensis Franch.的天然原小檗碱，是 AChE、 BChE 和 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，抑制Ca9-22和FaDu细胞系的运动，可用于研究高脂血症、阿尔滋海默症和糖尿病。

Umibecestat 是一种β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂，对人 BACE-1 和小鼠 BACE-1 的 IC50 分别为 11 nM 和 10 nM，可用于阿尔茨海默病的研究。

Phytic acid dipotassium salt 是内源性代谢产物的一种，抑制 β-分泌酶 1 (BACE1) 。

Loganin (Loganoside) 是山茱萸中的主要环烯醚萜苷类天然产物，具有抗炎、抗休克的作用。

Auraptene 是一种丰富的天然香叶氧基香豆素。它能够抑制基质金属蛋白酶 2 以及关键炎症因子，包括 IL-6，IL-8 和趋化因子 (C-C 基序) 配体-5 (CCL5）的分泌。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Scoulerine 是抗有丝分裂化合物。它抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。它也是BACE1(淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。

Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的，能透过 CNS 的 BACE-1抑制剂，它有用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究潜力。

Aloeresin D 是一种从芦荟中分离得到的色原酮苷，能够抑制 β-分泌酶活性，IC50=39 μM。

LY2811376 是可口服的非肽段β-secretase (BACE1)抑制剂，IC50=239 nM-249 nM，能够降低 Aβ 蛋白的分泌，EC50=300 nM。

Isorubrofusarin-6-O-β-gentiobioside 来源于 Cassia obtusifolia Linn 种子，对 AChE 和 BACE1 具有良好的抑制活性。

Verubecestat (MK-8931) 是一种高亲和力的、具有口服活性的BACE1和BACE2抑制剂，Ki 分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。它可以有效降低 Aβ40，并具有潜力用于阿尔茨海默氏病。

Cassiaside 是一种萘甲酮糖苷，抑制 BACE1 (IC50= 4.45 μM; Ki=9.85 μM)。Cassiaside 对半乳糖胺损伤具有明显的肝脏保护作用， 具有潜在的抗阿尔茨海默病 (AD) 活性。

DSS30 是一种 P25 CDK5抑制剂。DSS30通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACEl) 磷酸化，减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的分泌发挥作用。DSS30 可用于预防和治疗阿尔茨海默病等神经退行性疾病。

SEW06622 是一种有效的 乙酰胆碱酯酶(AChE)和β-分泌酶-1(BACE-1)抑制剂，是治疗阿尔茨海默病的潜在候选化合物。

8-Geranyloxypsoralen 是一种呋喃香豆素，分离自葡萄柚，是 P450 3A4 的有效抑制剂(IC50:3.93 μM)。

LY2886721 是选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂，对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性，但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障，并可用于研究阿尔茨海默氏病。

Lanabecestat (AZD3293) 是一种具有高效性和高渗透性、口服活性且可穿过血脑屏障的 BACE1 抑制剂（Ki：0.4 nM），Lanabecestat 可用于研究像阿尔茨海默症类的神经系统疾病。

AZD3839 free base 是一种具有口服活性的、选择性的、可透过大脑屏障的BACE1抑制剂 (Ki=26 nM)，对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中，它剂量和时间依赖性的降低血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平，可用于研究阿尔茨海默病。

LX2343 是一种非 ATP 竞争性 PI3K 抑制剂，IC50 为 15.99±3.23 μM。它是一种 BACE1 酶抑制剂，IC50 值为 11.43±0.36 μM。它在促进 Aβ 清除中刺激自噬。

BACE-IN-1 acetate (BACE-IN-1 acetate (350228-37-4，Free base)) 已被用作 BACE1 抑制剂测定中的 β 位淀粉样前体蛋白 (APP) 裂解酶-1 (BACE1) 抑制剂。 β-位点淀粉样前体蛋白 (APP) 切割酶-1 (BACE1)是一种天冬氨酸蛋白酶，属于蛋白酶家族，由六个腔内半胱氨酸残基组成。这些残基有助于形成三个分子间二硫键和 N-连接的糖基化位点。

Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物，能够抑制PDE5的活性，IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR，HRAR，BACE1，AChE 和 BChE，IC50值分别为 0.30 µM，0.17 µM，10.98 µM，8.37 µM 和 8.21 µM。

Questin 是一种从花样黄曲霉中提取出来的抗菌剂，具有抗菌活型，对V. harveyi，V. anguillarum，V. cholerae 和 V. parahemolyticus 具有抑制作用，MIC 值分别为 31.25 µg mL，62.5 µg mL，62.5 µg mL 和 125 µg mL。Questin 对AChE、BChE 和BACE1有很好的抑制潜力，它可能被用于开发阿尔茨海默病的治疗或预防药物。

AM-6494 is a potent and orally active BACE1 inhibitor (IC50: 0.4 nM) with in vivo selectivity over BACE2 (IC50: 18.6 nM).

BACE1-IN-1 is a high brain penetrant BACE1 inhibitor (IC50s: 32 and 47 nM for human BACE1 and BACE2).

Putraflavone possesses a good antioxidant activity via its DPPH free radical scavenging.

7-O-Methylaloeresin A shows significant antioxidant activity, it also has moderate inhibitory active on BACE.

BACE1-IN-4 is a potent and highly selective BACE1 inhibitor (IC50: 3.8 nM; Ki: 1.9 nM), more selective at BACE1 over BACE2.

PF-06751979 is an inhibitor of β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) (IC50 of 7.3 nM in BACE1 binding assay).

Kushenol C is a good 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) scavenger, and it exhibits inhibitory activity against Sodium-dependent glucose cotransporter 2(SGLT2). Kushenol C shows antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and Streptococcus mutan

BACE1-IN-5 (Compound 15) 是一种 BACE1抑制剂，IC50为 9.1 nM。BACE1-IN-5还可抑制细胞 Aβ，IC50为 0.82 nM。并且，BACE1-IN-5 具有改善 hERG 抑制和 P-gp 外排的药物化学作用。

BACE1-IN-2 is a BACE1 inhibitor (IC50: 22 nM).