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EGFR-IN-82

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产品编号 T78788Cas号 2568086-81-5

EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R/T790M/C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19/T790M/C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-82

EGFR-IN-82

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产品编号 T78788Cas号 2568086-81-5

EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R/T790M/C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19/T790M/C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 10,600
6-8周
50 mg
¥ 13,800
6-8周
100 mg
¥ 17,500
6-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
EGFR-IN-82 (Compound 8a) is a potent, orally active inhibitor of EGFR, exhibiting IC50 values of 0.09 nM for EGFR L858R/T790M/C797S and 0.06 nM for EGFR Del19/T790M/C797S. It lacks significant inhibitory effects on EGFR WT. Demonstrating anti-proliferative properties, EGFR-IN-82 also inhibits tumor growth in nude mice, rendering it applicable in non-small cell lung cancer research [1].
体外活性
EGFR-IN-82 (化合物8a) 在72小时内显著抑制Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S细胞增殖，IC 50 值为12.7 nM，然而对A431细胞生长未见显著影响[1]。
体内活性
EGFR-IN-82（化合物8a）在体内药代动力学特性上超过Brigatinib[1]。经口给予EGFR-IN-82（15 - 30 mg/kg，14 - 21天）对PC9-EGFR Del19/T790M/C797S异种移植小鼠模型的肿瘤生长实现中度抑制，并对Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S异种移植小鼠模型的肿瘤生长产生高度抑制作用[1]。Balb/C小鼠药代动力学参数如下[1]：
给药途径：口服
剂量 (mg/kg)：5
Cmax (ng/mL)：1574
AUC0-t (ng/mL*h)：15375
AUC0-∞ (ng/mL*h)：15632
t1/2 (h)：3.5
MRT (h)：6
化学信息
分子量694.6
分子式C32H41BrN9O2P
CAS No.2568086-81-5
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

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  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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