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GSK163090
产品编号 TQ0311Cas号 844903-58-8
别名
GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性，pKi 值为 6.1，具有抗抑郁和抗焦虑活性。
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GSK163090
产品编号 TQ0311Cas号 844903-58-8
GSK163090 是选择性和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4、8.5 和 9.7。它抑制血清素再摄取转运蛋白的功能活性，pKi 值为 6.1，具有抗抑郁和抗焦虑活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 298 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 738 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,290 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,200 | 现货 | |
| 50 mg | 询价 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 816 | 现货 |
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生物活性
化学信息
储存&溶解度
| 产品描述 | GSK163090 is a specific and orally active 5-HT1A/B/D receptor antagonist (pKis: 9.4/8.5/9.7, and 6.3/6.7 for 5-HT1A/B/D, and dopamine D2/D3). |
| 靶点活性 | 5-HT1A:9.4 (pKi), 5-HT1B:8.5 (pKi), 5-HT1D:9.7 (pKi) |
| 体外活性 | GSK163090 在抑制8-OH-DPAT诱发的过度运动活动（hLMA）方面表现出明显的剂量依赖性，ED50值介于0.03到1 mg/kg之间。GSK163090对R1受体没有激动作用，而是表现出对苯肾上腺素诱导的兔子主动脉收缩的中度功能性拮抗作用（pIC50：6.9）。 |
| 体内活性 | GSK163090的高品质进一步通过其在大鼠体内的药代动力学特性以及在5-HT1A PD模型中的卓越活性得到体现，其中，在血液浓度达到3 ng/mL时即可实现50%的功效。 |
| 分子量 | 415.53 |
| 分子式 | C25H29N5O |
| CAS No. | 844903-58-8 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 14.29 mg/mL (34.39 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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