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TAS-121

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产品编号 T89599Cas号 1451370-01-6

TAS-121是一款第三代、高选择性、共价结合的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI).该化合物在多种EGFR突变体中表现出强效,包括L858R突变(IC50=1.7 nM)、Ex19del突变(IC50=2.7 nM)、L858R/T790M双重突变(IC50=0.56 nM)以及Ex19del/T790M双重突变(IC50=1.1 nM);同时对野生型EGFR的抑制作用也显著(IC50=8.2 nM).此外,TAS-121对HER2和HER4的抑制作用IC50值分别为110 nM和2.6 nM.该抑制剂能够阻断EGFR及其下游信号通路的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡.在包括SW48 (EGFR G719S)和NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M)在内的异种移植模型中,TAS-121展现了其抗肿瘤活性.

TAS-121

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产品编号 T89599Cas号 1451370-01-6

TAS-121是一款第三代、高选择性、共价结合的口服EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI).该化合物在多种EGFR突变体中表现出强效,包括L858R突变(IC50=1.7 nM)、Ex19del突变(IC50=2.7 nM)、L858R/T790M双重突变(IC50=0.56 nM)以及Ex19del/T790M双重突变(IC50=1.1 nM);同时对野生型EGFR的抑制作用也显著(IC50=8.2 nM).此外,TAS-121对HER2和HER4的抑制作用IC50值分别为110 nM和2.6 nM.该抑制剂能够阻断EGFR及其下游信号通路的磷酸化,从而抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡.在包括SW48 (EGFR G719S)和NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M)在内的异种移植模型中,TAS-121展现了其抗肿瘤活性.

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产品介绍

生物活性
产品描述
TAS-121 is an orally active, selective, covalent third-generation mutant EGFR tyrosine kinase inhibitor (EGFR-TKI). It effectively inhibits the L858R mutation (IC50=1.7 nM), Ex19del mutation (IC50=2.7 nM), L858R/T790M mutation (IC50=0.56 nM), and Ex19del/T790M mutation (IC50=1.1 nM), as well as wild-type EGFR (IC50=8.2 nM). TAS-121 also inhibits HER2 and HER4 with an IC50 of 110 nM and 2.6 nM, respectively. This compound prevents cellular proliferation by inhibiting the phosphorylation of EGFR and its downstream signaling targets, thereby inducing apoptosis. Additionally, TAS-121 demonstrates antitumor activity in xenograft models such as SW48 (EGFR G719S) and NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M).
靶点活性
EGFR (ex19del/T790M):1.1 nM, EGFR (WT):8.2 nM, EGFR L858R:1.7 nM, EGFR L858R/T790M:0.56 nM, HER4:2.6 nM, EGFR (ex19del):2.7 nM, HER2:110 nM
化学信息
分子量384.43
分子式C22H20N6O
CAS No.1451370-01-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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