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KB-5492 free base
很棒
产品编号 T62396Cas号 113594-64-2
KB-5492 free base 是一种可口服且具有选择性的抗溃疡剂，抑制 sigma 受体，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma受体结合，可用于研究胃病变和胃分泌。
KB-5492 free base
很棒 纯度: 99.07%
产品编号 T62396Cas号 113594-64-2
KB-5492 free base 是一种可口服且具有选择性的抗溃疡剂，抑制 sigma 受体，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma受体结合，可用于研究胃病变和胃分泌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 347 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 578 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 993 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,790 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,690 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 3,930 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 637 | 现货 |
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Amitriptyline hydrochloride
盐酸阿米替林, Tryptizol, Domical, Annoyltin, Amitriptyline HCl
T0678549-18-8
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
5-HT ReceptorAChRAdrenergic ReceptorHistamine ReceptorNorepinephrineSerotonin TransporterSigma receptorSodium ChannelTrk receptor
- ¥ 195
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Cutamesine dihydrochloride
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T3597165377-44-6
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride) 是一种选择性 σ1 受体激动剂，IC50值为 17.4 nM。
- ¥ 268
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Glycerol phenylbutyrate
苯丁酸甘油酯, HPN-100
T15393611168-24-2
Glycerol phenylbutyrate (HPN-100) 是一种氨清除剂，也是 sigma-2 受体配体，pKi 为8.02。
- ¥ 255
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Sigma-1 receptor antagonist 1
T129101639220-19-1
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。
- ¥ 562
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Opipramol
奥匹哌醇, G-33040, G33040, Ensidon
T61376315-72-0In house
Opipramol (Ensidon) 是一种具有抗抑郁活性的化合物，可在大鼠自我给药模型中减弱了可卡因的寻求行为。Opipramol 是 sigma (σ) 受体激动剂，具有抗焦虑活性，可用于研究神经系统疾病。
- ¥ 959
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Ditolylguanidine
二邻甲苯胍, DTG, Di-o-tolylguanidine, 1,3-Di-o-tolylguanidine
T596997-39-2
Ditolylguanidine (Di-o-tolylguanidine) 是σ1/σ2 受体的激动剂。
- ¥ 128
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S1R agonist 2
T72059150085-21-5In house
S1R agonist 2 是一种具有选择性的 S1R 激动剂，对 S2R 和 S1R 的 Ki 分别为88 nM 和 1.1 nM， 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有保护作用。
- ¥ 371
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AB21 HCl
T77340L
AB21 HCl 是 σ1 受体的选择性拮抗剂，σ1 受体的 Ki 为 13 nM，σ2 受体的 Ki 为 102 nM。 AB21 HCl 具有降低机械过敏的能力。
- ¥ 1300
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KSK67
T775932566715-93-1
KSK67 是一种具有选择性的 sigma-2 和 组胺 H3 受体双重拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体有抑制作用， Ki 值分别为 3.2, 1531, 101 nM。KSK67 可用于研究伤害性疼痛和神经性疼痛。
- ¥ 473
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4-PPBP maleate
4-PPBP马来酸盐
T22513201216-39-9
4-PPBP maleate 是一种有效的 σ1 受体（配体）激动剂。4-PPBP maleate 在Xenopus oocytes 表达的情况下可被认为是一种具有选择性、非竞争性的 NR1a/2B NMDA 受体 拮抗剂。4-PPBP maleate 具有神经保护特性。
- ¥ 167
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Blarcamesine hydrochloride
AVex-73 hydrochloride, Anavex 2-73, AE-37 hydrochloride
T4111195615-84-0
Blarcamesine hydrochloride (AVex-73 hydrochloride) 是一个sigma-1受体激动剂，IC50值为 860 nM。
- ¥ 228
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Sigma-LIGAND-1
T13510139652-01-0In house
Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
- ¥ 589
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | KB-5492 free base is an orally available and selective antiulcer agent that inhibits sigma receptors, inhibits [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) binding to sigma receptors, and may be useful in the study of gastric lesions and gastric secretion. |
| 靶点活性 | σ receptor (DTG site):3.15 μM |
| 体外活性 | KB-5492 free base 选择性地抑制了[3H]1,3-二(2-甲苯基)胍（DTG）与 sigma 受体的结合（IC50 = 3.15 微摩尔），伪希尔系数为0.33[1]。 |
| 体内活性 | 在体重为 210-240 克的雄性 Sprague-Dawley 大鼠中诱导胃粘膜损伤时，KB-5492 free base （200 mg/kg；口服灌胃）与对照组相比减少了损伤长度。此外，还防止了深层粘膜损伤和表面上皮细胞的脱落[2]。 |
| 分子量 | 430.49 |
| 分子式 | C23H30N2O6 |
| CAS No. | 113594-64-2 |
| Smiles | COc1ccc(OC(=O)CN2CCN(Cc3cc(OC)c(OC)c(OC)c3)CC2)cc1 |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (185.83 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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