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Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性和高效性的蛋白酶抑制剂,具有抗病毒活性,可阻碍病毒前体蛋白的切割,抑制 SARS-CoV-2 的病毒复制。
Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性和高效性的蛋白酶抑制剂,具有抗病毒活性,可阻碍病毒前体蛋白的切割,抑制 SARS-CoV-2 的病毒复制。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,930 | 现货 | |
5 mg | ¥ 6,930 | 现货 | |
10 mg | ¥ 9,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 13,900 | 现货 |
产品描述 | Leritrelvir (RAY1216) is an orally active and highly potent protease inhibitor with antiviral activity that blocks cleavage of viral precursor proteins and inhibits viral replication in SARS-CoV-2. |
体外活性 | Leritrelvir 在靶标上的停留时间为104分钟。 Leritrelvir 通过α-ketoamide warhead与Cys145催化位点形成共价结合。 0-1000 nM Leritrelvir,处理72小时,展现了对SARS-CoV-2野生型及其变异株的抗病毒效果。[1] |
体内活性 | Leritrelvir 在剂量范围为150-600 mg/kg/天的口服给药条件下,连续5天有效延长了SARS-CoV-2感染小鼠的存活时间。该药物在多种动物中的药代动力学参数已得到研究,展示了药物的暴露情况和代谢特性。 在小鼠中,3.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下的药物曲线下面积(AUC(0-last))为7789 nM/h,但未提供峰值浓度(C_max)和达到峰值的时间(T_max)。相比之下,10 mg/kg的口服(PO)剂量产生了1287 nM的C_max,T_max为2.0小时,AUC(0-last)为5698 nM/h,消除半衰期(T_1/2)为2.6小时,口服生物利用度(F%)为22。 在大鼠中,2.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下AUC(0-last)为4505 nM/h,而10 mg/kg的口服(PO)剂量则产生了916 nM的C_max,T_max为0.9小时,AUC(0-last)为7429 nM/h,T_1/2为4.3小时,F%为33。 在食蚁猴中,1.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下AUC(0-last)为1157 nM/h,而5.0 mg/kg的口服(PO)剂量产生了102 nM的C_max,T_max为1.5小时,AUC(0-last)为458 nM/h,T_1/2为14.9小时,F%为8。[1] |
别名 | 来瑞特韦, RAY1216, RAY 1216 |
分子量 | 639.71 |
分子式 | C31H44F3N5O6 |
CAS No. | 2923310-64-7 |
Smiles | C(N[C@@H](C[C@H]1C(=O)NCC1)C(C(NC2CCCC2)=O)=O)(=O)[C@H]3N(C([C@@H](NC(C(F)(F)F)=O)[C@H]4CCCCC4)=O)C[C@]5([C@@]3(CCC5)[H])[H] |
存储 | keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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