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Leritrelvir

Rating icon 很棒
产品编号 T73051Cas号 2923310-64-7
别名 来瑞特韦, RAY1216, RAY 1216

Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性和高效性的蛋白酶抑制剂,具有抗病毒活性,可阻碍病毒前体蛋白的切割,抑制 SARS-CoV-2 的病毒复制。

Leritrelvir

Leritrelvir

Rating icon 很棒
纯度: 97.42%
产品编号 T73051 别名 来瑞特韦, RAY1216, RAY 1216Cas号 2923310-64-7

Leritrelvir (RAY1216) 是一种具有口服活性和高效性的蛋白酶抑制剂,具有抗病毒活性,可阻碍病毒前体蛋白的切割,抑制 SARS-CoV-2 的病毒复制。

规格价格库存数量
1 mg¥ 2,930现货
5 mg¥ 6,930现货
10 mg¥ 9,360现货
25 mg¥ 13,900现货
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Leritrelvir (RAY1216) is an orally active and highly potent protease inhibitor with antiviral activity that blocks cleavage of viral precursor proteins and inhibits viral replication in SARS-CoV-2.
体外活性
Leritrelvir 在靶标上的停留时间为104分钟。
Leritrelvir 通过α-ketoamide warhead与Cys145催化位点形成共价结合。
0-1000 nM Leritrelvir,处理72小时,展现了对SARS-CoV-2野生型及其变异株的抗病毒效果。[1]
体内活性
Leritrelvir 在剂量范围为150-600 mg/kg/天的口服给药条件下,连续5天有效延长了SARS-CoV-2感染小鼠的存活时间。该药物在多种动物中的药代动力学参数已得到研究,展示了药物的暴露情况和代谢特性。
在小鼠中,3.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下的药物曲线下面积(AUC(0-last))为7789 nM/h,但未提供峰值浓度(C_max)和达到峰值的时间(T_max)。相比之下,10 mg/kg的口服(PO)剂量产生了1287 nM的C_max,T_max为2.0小时,AUC(0-last)为5698 nM/h,消除半衰期(T_1/2)为2.6小时,口服生物利用度(F%)为22。
在大鼠中,2.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下AUC(0-last)为4505 nM/h,而10 mg/kg的口服(PO)剂量则产生了916 nM的C_max,T_max为0.9小时,AUC(0-last)为7429 nM/h,T_1/2为4.3小时,F%为33。
在食蚁猴中,1.0 mg/kg的静脉注射(IV)剂量下AUC(0-last)为1157 nM/h,而5.0 mg/kg的口服(PO)剂量产生了102 nM的C_max,T_max为1.5小时,AUC(0-last)为458 nM/h,T_1/2为14.9小时,F%为8。[1]
别名来瑞特韦, RAY1216, RAY 1216
化学信息
分子量639.71
分子式C31H44F3N5O6
CAS No.2923310-64-7
SmilesC(N[C@@H](C[C@H]1C(=O)NCC1)C(C(NC2CCCC2)=O)=O)(=O)[C@H]3N(C([C@@H](NC(C(F)(F)F)=O)[C@H]4CCCCC4)=O)C[C@]5([C@@]3(CCC5)[H])[H]
储存&溶解度
存储keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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