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CCT196969

产品编号 T4133Cas号 1163719-56-9
别名

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

CCT196969
TargetMol

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CCT196969

产品编号 T4133Cas号 1163719-56-9

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 218现货
5 mg¥ 496现货
10 mg¥ 787现货
25 mg¥ 1,490现货
50 mg¥ 2,280现货
100 mg¥ 3,270现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 562现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
靶点活性
Src:0.03 μM, B-Raf (V600E):0.04 μM, Raf:0.01 μM, BRAF:0.1 μM, Lck:0.02 μM
体外活性
CCT196969促进caspase 3及PARP的切割,从而诱导细胞凋亡。CCT196969不激活悖论途径,且在BRAF和NRAS突变的黑色素瘤中抑制MEK/ERK通路。对于BRAF突变的黑色素瘤和结直肠癌细胞株,CCT196969显示出活性,但对于BRAF和NRAS野生型的癌细胞则无效。
体内活性
口服CCT196969,每日10 mg/kg,24小时后可在血浆中测得约1 μM浓度。其口服生物利用度约为55%。在评估的剂量下,CCT196969极为安全耐受,且在体内不产生任何显著不良效应。
细胞实验
Cell lines: cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma. Method: The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control),PLX4720,CCT196969,or CCT241161 (1 μM; 4 hr).Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer,and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
动物实验
Animal Models: CD-1 mice. Formulation: 5% DMSO,95% water. Dosages: 20 mg/kg . Administration: oral gavage
化学信息
分子量513.52
分子式C27H24FN7O3
CAS No.1163719-56-9
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: Insoluble
DMSO: 100 mg/mL (194.73 mM)
H2O: Insoluble
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9473 mL9.7367 mL19.4734 mL97.3672 mL
5 mM0.3895 mL1.9473 mL3.8947 mL19.4734 mL
10 mM0.1947 mL0.9737 mL1.9473 mL9.7367 mL
20 mM0.0974 mL0.4868 mL0.9737 mL4.8684 mL
50 mM0.0389 mL0.1947 mL0.3895 mL1.9473 mL
100 mM0.0195 mL0.0974 mL0.1947 mL0.9737 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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