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CCT196969

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产品编号 T4133Cas号 1163719-56-9

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

CCT196969
TargetMol

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CCT196969

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纯度: 98.93%
产品编号 T4133Cas号 1163719-56-9

CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
现货
5 mg
¥ 496
现货
10 mg
¥ 787
现货
25 mg
¥ 1,490
现货
50 mg
¥ 2,280
现货
100 mg
¥ 3,270
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. It also inhibits SRC, LCK, and the p38 MAPKs.
靶点活性
B-Raf (V600E):0.04 μM, Src:0.03 μM, Lck:0.02 μM, Raf:0.01 μM, BRAF:0.1 μM
体外活性
CCT196969促进caspase 3及PARP的切割,从而诱导细胞凋亡。CCT196969不激活悖论途径,且在BRAF和NRAS突变的黑色素瘤中抑制MEK/ERK通路。对于BRAF突变的黑色素瘤和结直肠癌细胞株,CCT196969显示出活性,但对于BRAF和NRAS野生型的癌细胞则无效。
体内活性
口服CCT196969,每日10 mg/kg,24小时后可在血浆中测得约1 μM浓度。其口服生物利用度约为55%。在评估的剂量下,CCT196969极为安全耐受,且在体内不产生任何显著不良效应。
细胞实验
Cell lines: cell line derived from a vemurafenib-resistant melanoma. Method: The three cell lines derived from tumors displaying resistance to vemurafenib are incubated with DMSO (control),PLX4720,CCT196969,or CCT241161 (1 μM; 4 hr).Protein extracts are prepared in CLB1 lysis buffer,and samples are analyzed by Zeptosens RPPA(reverse phase protein arrays).
动物实验
Animal Models: CD-1 mice. Formulation: 5% DMSO,95% water. Dosages: 20 mg/kg . Administration: oral gavage
化学信息
分子量513.52
分子式C27H24FN7O3
CAS No.1163719-56-9
SmilesCC(C)(C)c1cc(NC(=O)Nc2ccc(Oc3ccnc4[nH]c(=O)cnc34)cc2F)n(n1)-c1ccccc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: Insoluble
DMSO: 100 mg/mL (194.73 mM), Sonication is recommended.
H2O: Insoluble
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9473 mL9.7367 mL19.4734 mL97.3672 mL
5 mM0.3895 mL1.9473 mL3.8947 mL19.4734 mL
10 mM0.1947 mL0.9737 mL1.9473 mL9.7367 mL
20 mM0.0974 mL0.4868 mL0.9737 mL4.8684 mL
50 mM0.0389 mL0.1947 mL0.3895 mL1.9473 mL
100 mM0.0195 mL0.0974 mL0.1947 mL0.9737 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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