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Drug Metabolite

当药物被代谢成一种继续产生作用的修饰形式时,药物代谢物就产生了。药物代谢氧化还原反应,可以产生活性代谢物,在极少数情况下,甚至偶联反应也可以产生活性代谢物。

Clozapine N-Oxide
氯氮平N-氧化物, 氯氮平N-氧化
T449434233-69-7
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。
  • ¥ 266
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TargetMol | Inhibitor Hot
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Calcitriol
骨化三醇, Topitriol, Rocaltrol, RO215535, Calcijex, 1,25-Dihydroxyvitamin D3
T631632222-06-3
Calcitriol (1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是一种维他命 D 的代谢物,一种维他命 D 受体 (VDR) 的激动剂 (IC50=0.4 nM)。Calcitriol 增加肠道对钙和磷的吸收,并与甲状旁腺激素一起增加了骨吸收。
  • ¥ 625
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Urolithin A
尿石素A, 3,8-二羟基-6H-二苯并[B,D]吡喃-6-酮
T71741143-70-0
Urolithin A 属于天然产物,是一种鞣花酸代谢产物,可以抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡和自噬。Urolithin A 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。
  • ¥ 196
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(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen
Afimoxifene, 4-羟基他莫昔芬, 4-Hydroxytamoxifen, (E/Z)-4-羟基他莫昔芬
T674368392-35-8
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂,多用于多种雌激素依赖性疾病的研究,包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。
  • ¥ 218
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Linsidomine hydrochloride
林西多明盐酸盐, SIN-1 chloride
T2335616142-27-1
Linsidomine hydrochloride (SIN-1 chloride) 是莫西多明的代谢产物,具有舒张血管、抑制血小板聚集和抗心绞痛的活性。在心肌缺血-再灌注模型中,Linsidomine hydrochloride 减少心肌坏死和再灌注诱导的内皮功能障碍,与海绵体的作用机制涉及一氧化氮的释放有关。
  • ¥ 262
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7-keto-deoxycholic acid
7-酮-3α,12-α-二羟基胆酸, 7-Keto-3alpha,12alpha-dihydroxycholanic acid
TN7120911-40-0
7-keto-deoxycholic acid 是由乳酸杆菌和双歧杆菌在特定条件下和体外胆酸转化而来的。
  • ¥ 198
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3β-Ursodeoxycholic acid
Isoursodeoxycholic acid, 3β-熊去氧胆酸
T1350678919-26-3
3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid) 是一种胆汁酸,经口服给药表现出良好的耐受性和良好的肠道吸收能力。3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid)可以在肠道和肝脏经历酶异构化,并生成UDCA。
  • ¥ 348
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Berberrubine chloride
小檗红碱, Beroline Chloride, 9-Berberoline Chloride
T4S079515401-69-1
Berberrubine chloride (9-Berberoline Chloride) 是一种黄连素的有效代谢物,能够改善动物模型中溃疡性结肠炎的症状。
  • ¥ 137
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Anhydrosimvastatin
脱水辛伐他汀, Dehydro simvastatin
T10324210980-68-0
Anhydrosimvastatin (Dehydro simvastatin) 是 Simvastatin 的一种杂质。其中Simvastatin 是竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
  • ¥ 1330
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Leukotriene D4
白三烯 D4, LTD4
T3812873836-78-9In house
Leukotriene D4 (LTD4) 是一种由花生四烯酸形成的强效促炎介质,是一种支气管收缩剂,可诱导成骨细胞衰老。Leukotriene D4 诱导潜在致癌基因的转录活性,可用于研究哮喘。
  • ¥ 1780
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Mycophenolic acid-β-D-glucuronide
霉酸Β-D -葡萄糖醛酸溶液
T6010431528-44-6
Mycophenolic acid glucuronide 是人血浆中mycophenolic acid 的葡糖甙代谢产物。
  • ¥ 913
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Clozapine N-oxide dihydrochloride
氯氮平N-氧化盐酸
T721122250025-93-3
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的衍生物,也是一种可穿过血脑屏障的人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 诱导 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di激活。
  • ¥ 272
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beta-Nicotyrine
Nicotyrine, bata-碱二烯
T20366487-19-4
beta-Nicotyrine 是一种 Nicotine 的代谢物。它是一种微量的烟草生物碱,提取自普通烟草植物的叶子和香烟烟雾冷凝物。
  • ¥ 882
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Hydroxy Itraconazole
羟基伊曲康唑, R-63373
TQ0224112559-91-8
Hydroxy Itraconazole (R63373) 是一种具有抗真菌活性的三唑类化合物,可用于研究恶行肿瘤。
  • ¥ 1570
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Homoeriodictyol
高圣草酚, 高胜草酚
TN1740446-71-9
Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的代谢物,属于黄酮类。Eriocitrin 是强效抗氧化剂。
  • ¥ 392
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SN-38
伊立替康杂质B, SN 38, NK012, 7-乙基-10-羟基喜树碱
T170386639-52-3
SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物,可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077/1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬。
  • ¥ 223
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TargetMol | Citations 客户已引用
Hydroxybupropion
羟基安非他酮, Hydroxybupropione, Hydroxybupropion, (+/-)-, 6-Hydroxybupropion
T1158892264-81-8
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢物,是 nACh 受体的拮抗剂。 Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素摄取 (IC50 = 1.7 μM)。
  • ¥ 835
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4-Hydroxymephenytoin
4-羟基苯妥英钠, (+/-)-4'-Hydroxymephenytoin
T1014761837-65-8In house
4-Hydroxymephenytoin ((+/-)-4'-Hydroxymephenytoin) 是抗癫痫药 mephenytoin 的代谢产物。Mephenytoin 是 CYP2C19的配体。
  • ¥ 659
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Para-Naphthol Duloxetine
度洛西汀代谢物, Duloxetine metabolite Para-Naphthol duloxetine
T11114949095-98-1
Duloxetine metabolite Para-Naphthol Duloxetine是Duloxetine的无活性代谢物。Duloxetine是一种抗抑郁药和双血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)。
  • ¥ 1980
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Niraparib metabolite M1
尼拉帕尼代谢物, Niraparib carboxylic acid metabolite M1, M1 metabolite of niraparib
T122291476777-06-6In house
Niraparib metabolite M1 (Niraparib carboxylic acid metabolite M1) 是 niraparib 的羧酸代谢物 。Niraparib 是一种新型聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,可用于研究癌症。
  • ¥ 1230
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Mycophenolate Mofetil
吗替麦考酚酯, TM-MMF, RS 61443
T6293128794-94-5
Mycophenolate Mofetil (TM-MMF) 是 Mycophenolic acid 的吗啉乙酯前药。它通过抑制肌苷一磷酸脱氢酶抑制从头嘌呤合成,显示出选择性淋巴细胞抗增殖作用。
  • ¥ 162
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TargetMol | Citations 客户已引用
4-hydroperoxy cyclophosphamide
培磷酰胺, 4-OOH-CY, 4-OOH Cyclophosphamid, 4-Hydroperoxycyclophosphamide
T3564339800-16-3
4-hydroperoxy cyclophosphamide (4-OOH-CY) 是 Cyclophosphamide 的活性代谢物,可诱导肝毒性。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 可增加谷丙转氨酶和天冬氨酸转氨酶水平,增强炎症因子和氧化指标,抑制氧化还原酶活性。4-hydroperoxy cyclophosphamide 可用于研究癌症和自身免疫疾病。
  • ¥ 1699
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Phosphoramide mustard
磷酰胺氮芥
T3841010159-53-2
Phosphoramide mustard 是环磷酰胺的毒性代谢物物,具有抗癌活性且对卵巢具有毒性,可诱导 DNA 损伤。
  • ¥ 3000
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Oseltamivir acid
奥斯他伟酸, Ro 64-0802, oseltamivir carboxylate, GS 4071
T5186187227-45-8
Oseltamivir acid (GS 4071) 是Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物,是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂和 GS4071 的前药。
  • ¥ 219
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