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Estrogen/progestogen Receptor

雌激素受体(ER)是由雌激素(17β-雌二醇)激活的受体。雌激素受体包括两大类:经典的核受体,包括ERα和ERβ;二是膜性受体。孕激素受体(PR)被类固醇激素黄体酮激活。

Tamoxifen
T690610540-29-1
Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂(SERM),对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用,在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用,可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型,同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。
  • ¥ 108
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4-Hydroxytamoxifen
T442068047-06-3
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。
  • ¥ 266
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Fulvestrant
T2146129453-61-8
Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM),也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 112
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SLU-PP-332
T77577303760-60-3
SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 具有很高的亲和力,EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸,增加 IIa 型氧化骨骼肌纤维并增强了运动耐力。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力,可能用于改善代谢紊乱和衰老。
  • ¥ 281
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Fulvestrant-d3
TMIJ-0244
Fulvestrant-d3(氟维司群 d3)是Fulvestrant的氘代标记物,可用于同位素示踪。Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂和GPR30 的激动剂,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬。
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27-Hydroxycholesterol
TQ027420380-11-4
27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。
  • ¥ 417
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(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen
T674368392-35-8
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂,多用于多种雌激素依赖性疾病的研究,包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。
  • ¥ 218
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PHTPP
T4388805239-56-9
PHTPP 是选择性的雌激素受体 β 拮抗剂,其选择性比 ERα 高 36 倍。
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Kaempferol
T2177520-18-3
Kaempferol (Robigenin) 属于天然类黄酮,是一种 ERRα 和 ERRγ 的反向激动剂。Kaempferol 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗菌和抗病毒等多种活性。
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Mifepristone
T110284371-65-3
Mifepristone (C-1073) 是一种黄体酮受体 (IC50=0.2 nM) 和糖皮质激素受体拮抗剂 (IC50=2.6 nM)。Mifepristone 用于终止妊娠、治疗子宫肌瘤、治疗子宫内膜异位症。
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Indazole-Cl
T25534848142-62-1In house
Indazole-Cl 是一种选择性雌激素受体激动剂和选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
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Elacestrant
T13674722533-56-4
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
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XR 5944
T35187343247-32-5In house
XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物,是拓扑异构酶抑制剂,抑制 ER 活性,可用于研究结肠癌和肺癌。
  • ¥ 1820
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Liquiritigenin
T3325578-86-9
Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮,从甘草中分离得到,是高度选择性的雌激素受体β 激动剂,用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。
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Estradiol
T104850-28-2
Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素,对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。
  • ¥ 126
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Giredestrant
T113991953133-47-5
Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
  • ¥ 1060
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Bazedoxifene acetate
T2544198481-33-3
Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂,能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ,可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于研究胰腺癌。
  • ¥ 185
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(+)-Medicarpin
T1376833983-39-0
(+)-Medicarpin 是一种从多种药用植物如Sophora japonica、Zollernia paraensis、Platymiscium yucatamun、Machaerium aristulatum和Platymiscium floribundum衍生的异黄酮化合物。该化合物通过介导雌激素受体(ER)β,有效抑制成骨细胞生成,并通过促进成骨细胞分化,有利于骨愈合和增加骨质量。
  • ¥ 1120
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Progesterone
T047857-83-0
Progesterone 是一种类固醇激素,能调节月经周期,对妊娠至关重要,也常用于诱导黄褐斑模型。
  • ¥ 291
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GSK5182
T8370877387-37-6
GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。
  • ¥ 397
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Melatonin
T165973-31-4
Melatonin (Melatonine) 属于天然激素,由松果体分泌,可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素,还具有抗氧化和抗炎活性。
  • ¥ 277
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kaempferide
T3806491-54-3
kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇,具有抗病毒活性。
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AZD9496
T39751639042-08-2
AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂,是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。
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NXT629
T122781454925-59-7
NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂,具有抗癌活性,抑制 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。
  • ¥ 2190
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