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Estrogen/progestogen Receptor

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors.The progesterone receptor (PR), also known as NR3C3 or nuclear receptor subfamily 3, group C, member 3, is a protein found inside cells. It is activated by the steroid hormone progesterone.

  • Tamoxifen
    T690610540-29-1
    Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。
    • ¥ 108
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  • Fulvestrant
    T2146129453-61-8
    Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM),也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性,可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡和自噬。
    • ¥ 112
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • XR 5944
    T35187343247-32-5In house
    XR 5944 是一种靶向 DNA 的抗肿瘤化合物,是拓扑异构酶抑制剂,抑制 ER 活性,可用于研究结肠癌和肺癌。
    • ¥ 1980
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  • 4-Hydroxytamoxifen
    T442068047-06-3
    4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。
    • ¥ 266
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  • GSK5182
    T8370877387-37-6
    GSK5182 是高效选择性,具有口服活性的 ERRγ反向激动剂,其 IC50=79 nM,且不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。
    • ¥ 397
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  • (E/Z)-4-Hydroxytamoxifen
    T674368392-35-8
    (E Z)-4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是一种新的雌激素抑制剂,多用于多种雌激素依赖性疾病的研究,包括周期性乳房疼痛和男性乳房发育症。
    • ¥ 218
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  • 27-Hydroxycholesterol
    TQ027420380-11-4
    27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。
    • ¥ 417
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  • Mifepristone
    T110284371-65-3
    Mifepristone (C-1073) 是一种黄体酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂,在体外实验中的 IC50值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。
    • ¥ 119
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  • Nestoron
    T51747759-35-5
    Nestoron (Segesterone Acetate) 是一种高度选择性和有效的孕激素,是一种 19-norprogesterone 衍生物,对progesterone receptors 具有高亲和力和选择性,可用作激素避孕药。
    • ¥ 297
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  • Pregnanediol
    T168880-92-2
    Pregnanediol (5Beta-Pregnane-3Alpha,20alpha-Diol) 是一种黄体酮的主要代谢物 (metabolite),能够通过尿液排出。它提供了一种间接测定体内孕激素水平的方法。
    • ¥ 196
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  • Elacestrant dihydrochloride
    T136751349723-93-8
    Elacestrant dihydrochloride (DA-DKRAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM) 和 ERβ (IC50:870 nM)。
    • ¥ 925
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  • Bazedoxifene acetate
    T2544198481-33-3
    Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂,能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ,可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂,可用于研究胰腺癌。
    • ¥ 185
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Palazestrant
    T729452092925-89-6
    Palazestrant (OP-1250) 是一种可口服且具有高效性的雌激素受体拮抗剂和选择性ER降解剂,具有抗肿瘤活性。Palazestrant 抑制 17b-estradiol (E2),抑制 MCF7 和 CAMA-1 细胞增殖,可用于研究乳腺癌。
    • ¥ 1980
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  • Astragaloside IV
    T297384687-43-4
    Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1 2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。
    • ¥ 230
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  • Thymopentin
    T259869558-55-0
    Thymopentin (TP5) 是主要由胸腺皮质和髓质上皮细胞分泌的生物特性肽。它能促使自人类胚胎干细胞产生 T 细胞群。它是有效免疫调节剂,具有很短的血浆半衰期(30 秒)。
    • ¥ 241
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Erteberel
    T6306533884-09-2In house
    Erteberel (LY500307) 是一种选择性的雌激素受体 β(ERβ) 激动剂,其Ki=1.54 nM,EC50=3.61 nM。具有抗肿瘤作用。
    • ¥ 1570
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  • PHTPP
    T4388805239-56-9
    PHTPP 是选择性的雌激素受体 β 拮抗剂,其选择性比 ERα 高 36 倍。
    • ¥ 215
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  • Elacestrant
    T13674722533-56-4
    Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),能够作用于 ERα (IC50:48 nM)和 ERβ (IC50:870 nM)。
    • ¥ 927
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  • Giredestrant
    T113991953133-47-5
    Giredestrant (GDC-9545) 是一种口服有效的、选择性的、非甾体的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,具有抗肿瘤作用。它可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。
    • ¥ 1060
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  • Amcenestrant
    T128322114339-57-8
    Amcenestrant (SAR439859) 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50为 0.2 nM。它是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。它可在 ER+乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
    • ¥ 1180
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  • SR 19881
    T79042213490-89-0
    SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂(结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM,基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM)。
    • ¥ 598
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  • SLU-PP-332
    T77577303760-60-3
    SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 具有很高的亲和力,EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸,增加 IIa 型氧化骨骼肌纤维并增强了运动耐力。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力,可能用于改善代谢紊乱和衰老。
    • ¥ 281
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  • (-)-(S)-Equol
    T6491531-95-3
    (-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。
    • ¥ 185
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  • Raloxifene hydrochloride
    T154982640-04-8
    Raloxifene hydrochloride (LY156758 hydrochloride) 是一种选择性且可口服的雌激素受体调节剂,用于预防绝经后妇女的骨质疏松症。它对骨骼和胆固醇代谢具有雌激素激动作用,但对乳腺和子宫组织具有完全的雌激素拮抗作用。
    • ¥ 215
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  • kaempferide
    T3806491-54-3
    kaempferide (4'-Methylkaempferol) 是一种存在于山柰中的O-甲基化黄酮醇,具有抗病毒活性。
    • ¥ 480
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Drospirenone
    T154167392-87-4
    Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物,是一种合成的孕酮。
    • ¥ 297
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  • AZD9496
    T39751639042-08-2
    AZD9496 是口服有效的选择性雌激素受体降解剂,是一种选择性的雌激素受体拮抗剂(IC50:0.28 nM)。
    • ¥ 452
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  • Brilanestrant
    T51181365888-06-7
    Brilanestrant (GDC-0810) 是一种雌激素选择性降能器 (selective estrogen receptor degrader)(IC50:0.7 nM),口服具有活性。
    • ¥ 343
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Estradiol benzoate
    T038450-50-0
    Estradiol benzoate (Benzhormovarine) 是一种类固醇性激素,是一种雌二醇的前体药物。它表现出轻微的合成代谢特性,增加血液凝固性。
    • ¥ 331
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Diethylstilbestrol
    T121656-53-1
    Diethylstilbestrol (DES) 是一种非甾体雌性激素,能够用于更年期和绝经后的紊乱。
    • ¥ 298
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  • Psoralidin
    T339918642-23-4
    Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。
    • ¥ 218
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  • Fluticasone (propionate)
    T018880474-14-2
    Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂,是一种局部抗炎激素,亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。
    • ¥ 125
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  • DY131
    T225095167-41-2
    DY131 (DY-131) 是选择性的 ERRγ 和 ERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。它对Smo 的信号传导具有抑制作用。
    • ¥ 217
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Estradiol (cypionate)
    T0168313-06-4
    Estradiol cypionate (Depofemin) 是一种 Estradiol 的 17β-环戊丙酸酯,能够作用于雌激素受体。抑制ET-1的合成。
    • ¥ 415
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  • Clomiphene citrate
    T119350-41-9
    Clomiphene citrate (NSC 35770) 是一种雌激素受体调节剂。
    • ¥ 333
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • XCT790
    T0593725247-18-7
    XCT790 是 ERRα的一种选择性反向激动剂,IC50值为 0.37 μM。它在化疗过程中诱导癌细胞死亡。
    • ¥ 198
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  • Propyl pyrazole triol
    T16566263717-53-9
    Propyl pyrazole triol (PPT) 是雌激素受体 α(ERα)选择性激动剂。它对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 比雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 高 410 倍。
    • ¥ 362
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ulipristal acetate
    T2527126784-99-4
    Ulipristal acetate (CDB-2914) 是一种具有抗孕酮活性的选择性孕酮受体调节剂。它可抑制子宫平滑肌瘤病的生长。它通过抑制或延迟排卵和影响子宫内膜组织,可用作紧急避孕药。
    • ¥ 454
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  • Levonorgestrel
    T1263797-63-7
    Levonorgestrel (D-Norgestrel) 是一种合成孕激素,可作用于孕酮受体。它是一种宫内节育器,可以抑制卵子受精。
    • ¥ 249
    现货
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  • Norgestrel
    T25976533-00-2
    Norgestrel (WY-3707) 是一种孕酮的合成类似物,是一种口服避孕药中常见的化合物,也是一种神经保护性强抗氧化剂,能够防止光诱导的感光细胞中的ROS 的生成以及细胞死亡。
    • ¥ 108
    现货
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  • Mestranol
    T157972-33-3
    Mestranol (Devocin) 是一种雌激素受体激动剂,是一种非活性的前药,在转化为炔雌醇时具有生物活性。动物实验中,它可以与黄体酮联合使用,它可用于更年期激素或月经紊乱的研究。
    • ¥ 279
    现货
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  • SLU-PP-1072
    T775522285432-57-5
    SLU-PP-1072 是一种 ERRα和ERRγ 反向双重激动剂,破坏 PCa 细胞代谢,通过细胞周期失调诱导凋亡 (apoptosis)。SLU-PP-1072 用于研究前列腺癌 (PCa) 。
    • ¥ 497
    现货
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  • Medroxyprogesterone
    T5040520-85-4
    Medroxyprogesterone 是一种合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,用于治疗肾癌。在兽医实践中用作发情调节剂。
    • ¥ 498
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dienogest
    T257765928-58-7
    Dienogest (STS 557) 是一种孕酮受体激动剂,作用于子宫内膜异位,有口服的子宫内膜活性。
    • ¥ 255
    现货
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  • (20S)-Protopanaxatriol
    T281034080-08-5
    (20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物,通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用,同时为LXRα的抑制剂,具有广泛的抗癌活性。
    • ¥ 208
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Megestrol acetate
    T1284595-33-5
    Megestrol acetate (BDH1298) 是具有口服活性的合成孕激素。它还具有抗雄激素特性,可用于治疗厌食症和恶病质。
    • ¥ 129
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ethynodiol diacetate
    T0996297-76-7
    Ethynodiol diacetate (Ethynodiol acetate) 是一种可用作激素避孕药的甾体孕激素,具有相对较少或没有雄激素效果,而具有显著雌激素作用。
    • ¥ 135
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Estradiol dipropionate
    T2231113-38-2
    Estradiol dipropionate (17-Beta-Estradiol-3,17-Dipropionate) 是雌激素-孕激素的组合物,可用作雌激素 (estrogen) 孕激素 (progesterone) 激动剂。
    • ¥ 167
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale