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SAR405838

Name: SAR405838
Brand: TargetMol
SKU: T6585
Price: 496 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T6585Cas号 1303607-60-4

别名 MI-77301, MI-773, MI773, MI 773

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

SAR405838

很棒

纯度: 98.04%

产品编号 T6585 别名 MI-77301, MI-773, MI773, MI 773Cas号 1303607-60-4

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 496	现货
5 mg	¥ 1,230	现货
10 mg	¥ 1,980	现货
25 mg	¥ 3,590	现货
50 mg	¥ 5,190	现货
100 mg	¥ 7,220	现货
200 mg	¥ 9,730	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	MI-773 (SAR405838 (MI 773)) is an orally available MDM2 antagonist with Ki of 0.88 nM. Phase 1.
靶点活性	MDM2:0.88 nM(Ki)
体外活性	SAR405838与MDM2结合，Ki值为0.88 nM。在包括SJSA-1（IC50, 0.092 μM）、RS4;11（IC50, 0.089 μM）、LNCaP（IC50, 0.27 μM）和HCT-116（IC50, 0.20 μM）在内的癌症细胞系中，SAR405838显著抑制细胞增长，并且对于具有突变或删除的p53基因的癌症细胞系，如SAOS-2（IC50, >10 μM）、PC-3（IC50, >10 μM）、SW620（IC50, >10 μM）和HCT-116（p53-/-）（IC50, >20 μM）细胞，显示出高度选择性。[1]
体内活性	在SJSA-1骨肉瘤、急性淋巴细胞白血病RS4;11、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌异种移植模型中，SAR405838 (p.o.) 通过剂量依赖性方式有效抑制肿瘤生长，具体剂量包括10 mg/kg、30 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg以及200 mg/kg。[1]
激酶实验	Fluorescence-polarization binding assay: Binding af?nities of MDM2 inhibitors and p53 peptide to MDM2 protein are determined using an Fluorescence-polarization (FP) binding assay. Binding af?nities of MI-773 to Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, and β-catenin are determined using a competitive FP-based assay, and its binding af?nity to MDMx is determined using Biolayer Interferometry technology.
细胞实验	Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.(Only for Reference)
别名	MI-77301, MI-773, MI773, MI 773

化学信息

分子量	562.5
分子式	C₂₉H₃₄Cl₂FN₃O₃
CAS No.	1303607-60-4
Smiles	CC(C)(C)C[C@@H]1N[C@H]([C@H](c2cccc(Cl)c2F)[C@]11C(=O)Nc2cc(Cl)ccc12)C(=O)N[C@H]1CC[C@H](O)CC1
密度	1.36 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 93 mg/mL (165.33 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: 29 mg/mL (51.56 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

Ethanol/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.7778 mL	8.8889 mL	17.7778 mL	88.8889 mL
5 mM	0.3556 mL	1.7778 mL	3.5556 mL	17.7778 mL
10 mM	0.1778 mL	0.8889 mL	1.7778 mL	8.8889 mL
20 mM	0.0889 mL	0.4444 mL	0.8889 mL	4.4444 mL
50 mM	0.0356 mL	0.1778 mL	0.3556 mL	1.7778 mL

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
100 mM	0.0178 mL	0.0889 mL	0.1778 mL	0.8889 mL

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计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

SAR-405838SAR405838SAR 405838MI77301MI 77301MDM-2/p53Mdm2E3EnzymeE3 EnzymeE2EnzymeE2 EnzymeE1EnzymeE1/E2/E3 EnzymeE1 Enzyme

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