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SAR405838

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产品编号 T6585Cas号 1303607-60-4
别名 MI-77301, MI-773, MI773, MI 773

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物,具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

SAR405838

SAR405838

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纯度: 98.04%
产品编号 T6585 别名 MI-77301, MI-773, MI773, MI 773Cas号 1303607-60-4

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物,具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂,与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 496
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,980
现货
25 mg
¥ 3,590
现货
50 mg
¥ 5,190
现货
100 mg
¥ 7,220
现货
200 mg
¥ 9,730
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
MI-773 (SAR405838 (MI 773)) is an orally available MDM2 antagonist with Ki of 0.88 nM. Phase 1.
靶点活性
MDM2:0.88 nM(Ki)
体外活性
SAR405838与MDM2结合,Ki值为0.88 nM。在包括SJSA-1(IC50, 0.092 μM)、RS4;11(IC50, 0.089 μM)、LNCaP(IC50, 0.27 μM)和HCT-116(IC50, 0.20 μM)在内的癌症细胞系中,SAR405838显著抑制细胞增长,并且对于具有突变或删除的p53基因的癌症细胞系,如SAOS-2(IC50, >10 μM)、PC-3(IC50, >10 μM)、SW620(IC50, >10 μM)和HCT-116(p53-/-)(IC50, >20 μM)细胞,显示出高度选择性。[1]
体内活性
在SJSA-1骨肉瘤、急性淋巴细胞白血病RS4;11、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌异种移植模型中,SAR405838 (p.o.) 通过剂量依赖性方式有效抑制肿瘤生长,具体剂量包括10 mg/kg、30 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg以及200 mg/kg。[1]
激酶实验
Fluorescence-polarization binding assay: Binding af?nities of MDM2 inhibitors and p53 peptide to MDM2 protein are determined using an Fluorescence-polarization (FP) binding assay. Binding af?nities of MI-773 to Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, and β-catenin are determined using a competitive FP-based assay, and its binding af?nity to MDMx is determined using Biolayer Interferometry technology.
细胞实验
Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit.(Only for Reference)
别名MI-77301, MI-773, MI773, MI 773
化学信息
分子量562.5
分子式C29H34Cl2FN3O3
CAS No.1303607-60-4
SmilesCC(C)(C)C[C@@H]1N[C@H]([C@H](c2cccc(Cl)c2F)[C@]11C(=O)Nc2cc(Cl)ccc12)C(=O)N[C@H]1CC[C@H](O)CC1
密度1.36 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 93 mg/mL (165.33 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 29 mg/mL (51.56 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7778 mL8.8889 mL17.7778 mL88.8889 mL
5 mM0.3556 mL1.7778 mL3.5556 mL17.7778 mL
10 mM0.1778 mL0.8889 mL1.7778 mL8.8889 mL
20 mM0.0889 mL0.4444 mL0.8889 mL4.4444 mL
50 mM0.0356 mL0.1778 mL0.3556 mL1.7778 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0178 mL0.0889 mL0.1778 mL0.8889 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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