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Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性,且神经毒性小。它降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
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Indibulin (D 24851) 是一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂,具有抗有丝分裂和抗肿瘤活性,且神经毒性小。它降低了肌间神经张力,产生异常的纺锤体,激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1,并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
2 mg | ¥ 355 | 现货 | |
5 mg | ¥ 578 | 现货 | |
10 mg | ¥ 928 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,950 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,160 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 638 | 现货 |
产品描述 | Indibulin (D 24851) is a synthetic small molecule with antimitotic and potential antineoplastic activities.Indibulin an orally applicable inhibitor of tubulin assembly, shows potent anticancer activity with a minimal neurotoxicity. Indibulin reduces inter-kinetochoric tension, produces aberrant spindles, activates mitotic checkpoint proteins Mad2 and BubR1, and induces mitotic arrest and apoptosis. |
体外活性 | Indibulin,一种合成的微管蛋白聚合抑制剂,显示出有希望的抗癌活性。通过使用时间推移共聚焦显微镜技术,indibulin在活体乳腺癌细胞中降低了单个微管的动态不稳定性。Indibulin处理同样扰乱了MCF-7细胞中生长中的微管末端结合蛋白的定位。此外,indibulin降低了MCF-7细胞的着丝粒间张力,产生了异常的纺锤体,激活了有丝分裂检查点蛋白Mad2和BubR1,并诱导了MCF-7细胞的有丝分裂停滞。Indibulin处理的MCF-7细胞经历了由凋亡介导的细胞死亡。进一步地,indibulin与抗癌药物vinblastine的联合使用在MCF-7细胞上发挥了协同的细胞毒效应。有趣的是,与分化的神经细胞相比,indibulin对未分化的神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞显示出更强的效果。与indibulin不同,vinblastine和colchicine在分化和未分化的SH-SY5Y细胞上对微管产生了类似的解聚作用。 |
别名 | ZIO 301, D 24851, 2-(1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)-2-氧代-N-(吡啶-4-基)乙酰胺 |
分子量 | 389.83 |
分子式 | C22H16ClN3O2 |
CAS No. | 204205-90-3 |
Smiles | Clc1ccc(Cn2cc(C(=O)C(=O)Nc3ccncc3)c3ccccc23)cc1 |
密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (128.26 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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