FOXO1-IN-3 is a highly-selective, orally active inhibitor of FOXO1 that diminishes hepatic glucose production and enhances insulin sensitivity and glucose regulation in db/db mice, all without inducing weight gain [1].

FOXO1-IN-3（化合物10）以10 μM浓度处理正常小鼠原代肝细胞6小时，有效抑制了cAMP/地塞米松诱导的G6pc和Pck1 mRNA的表达[1]。

FOXO1-IN-3（化合物10）（16 mg/kg，口服，每日两次，连续10天）在db/db小鼠中具有显著降血糖作用[1]。此外，FOXO1-IN-3（16 mg/kg，口服，每日两次，连续7天）与FGF21（0.45 mg/kg）联合应用于Streptozotocin诱导的β细胞缺失型糖尿病小鼠中，展现了增强的降糖协同效应[1]。同时，FOXO1-IN-3通过静脉注射（1 mg/kg）和口服（10 mg/kg）在小鼠体内显示了良好的血浆接触和口服生物可用性，即使其在体内的半衰期较短[1]。