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Zimlovisertib
产品编号 TQ0167Cas号 1817626-54-2
别名 PF-06650833, PF06650833
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。
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Zimlovisertib
产品编号 TQ0167 别名 PF-06650833, PF06650833Cas号 1817626-54-2
Zimlovisertib (PF-06650833) 是口服有活性的、可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 选择性抑制剂，其IC50=0.2 nM，在 PBMC 分析中，IC50=2.4 nM。它具有研究类淋巴瘤、风湿性关节炎、狼疮等疾病的潜力。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 239 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 469 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 793 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,530 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,320 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,280 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 518 | 现货 |
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- ¥ 99
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- ¥ 378
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- ¥ 619
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GLPG-2534
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- ¥ 1280
规格
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IRAK-1-4 Inhibitor I
IRAK-1/4 Inhibitor I, IRAK-1/4 Inhibitor
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- ¥ 297
规格
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Zabedosertib
BAY 1834845
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- ¥ 256
规格
数量
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T50941042224-63-4
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- ¥ 738
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- ¥ 6950
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BAY-1834845
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IRAK4-IN-20 是一种有效的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂（ IC50 ： 3.55 nM）。 IRAK4-IN-20 ，具有抗缓解炎症、抗肿瘤和抗癌作用，常用于治疗急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 。
- ¥ 1290
规格
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T92032227368-54-7
JH-X-119-01 是白介素 1 受体相关激酶 1 的选择性抑制剂。它能够改善 LPS 诱导的小鼠败血症。它可以抑制 IRAK1(IC50:9 nM)，在浓度达到 10 μM 时，也不会对 IRAK4 产生抑制作用。
- ¥ 597
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | Zimlovisertib (PF-06650833) is an effective, selective and orally active inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) (IC50s: 0.2 and 2.4 nM in the cell and PBMC assay). |
| 靶点活性 | IRAK4:0.2 nM |
| 体外活性 | PF06650833（化合物40）的激酶选择性剖析是通过在200 nM抑制剂浓度下，使用每种激酶的ATP Km值，在278种激酶的组合中进行评估的。IRAK4观察到约100%的抑制效果。对于全细胞功能性VEGF2R评估（PAE-KDR细胞系），内酰胺PF06650833显示出在高达30 μM的浓度下无活性。在电压钳制实验中，PF06650833在100 μM时能抑制hERG电流25%。 |
| 体内活性 | PF06650833 (0.3-30 mg/kg；口服；给药后2.5小时；雄性SD大鼠) 处理显著以剂量依赖性抑制LPS诱导的TNF-α。经口给予PF06650833后2.5小时，PF06650833在血浆中的平均暴露量分别为2.1 nM、7.7 nM、19 nM和150 nM自由状态，对应的给药剂量分别为0.3、1、3和30 mg/kg。PF06650833在大鼠血浆中的非结合部分比例为0.3。 |
| 动物实验 | Animal Model: Male Sprague-Dawley rats. Dosage: 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 30 mg/kg. Administration: Oral administration; for 2.5 hours |
| 别名 | PF-06650833, PF06650833 |
| 分子量 | 361.37 |
| 分子式 | C18H20FN3O4 |
| CAS No. | 1817626-54-2 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (276.72 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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