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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid receptors are of a class of cell membrane receptors in the G protein-coupled receptor superfamily. As is typical of G protein-coupled receptors, the cannabinoid receptors contain seven transmembrane spanning domains. Cannabinoid receptors are activated by three major groups of ligands: endocannabinoids, produced by the mammillary body;[citation needed] plant cannabinoids (such as cannabidiol, produced by the cannabis plant); and synthetic cannabinoids (such as HU-210). All of the endocannabinoids and phytocannabinoids (plant based cannabinoids) are lipophilic, such as fat soluble compounds.

Tetrahydrocannabivarin
TN513131262-37-0
Tetrahydrocannabivarin (CRM) 是 cannabinoid type 1 receptor 的中性拮抗剂,对 2 型糖尿病有潜在治疗价值。
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    CB2R PAM
    T370752244579-87-9
    CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体(CB2Rs)阳性突变调节剂,它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合,但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。
    • ¥ 532
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    (±)-Cannabichromene
    TN357520675-51-8
    (±)-Cannabichromene 是一种发现于大麻的 2,2-dimethyl-2H-chromene 衍生物。
    • ¥ 1180
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    Anandamide
    T1404694421-68-8
    Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18 GPR55。
    • ¥ 456
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    JTE-907
    T19705282089-49-0
    JTE-907 是一种具有高度选择性和口服活性的 CB2 受体反向激动剂。JTE-907在体内展现出抗炎活性。
    • ¥ 673
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    AM251
    T1915183232-66-8
    AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。
    • ¥ 197
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    2-Arachidonoylglycerol
    T1401153847-30-6
    2-Arachidonoylglycerol 属于人内源性代谢物,是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
    • ¥ 1480
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    Drinabant
    T21861358970-97-5In house
    Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
    • ¥ 529
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    AM1241
    T6755444912-48-5
    AM1241 是一种选择性大麻素 CB2 受体激动剂,Ki 为 3.4 nM,比 CB1 受体选择性高 82 倍。
    • ¥ 272
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    AZD1940
    T30252881413-29-2
    AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1) CB(2)受体激动剂,具有口服活性,应用于口面疼痛的研究。
    • ¥ 1320
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    Olorinab
    T143021268881-20-4
    Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
    • ¥ 521
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    CB 65
    T41230913534-05-1In house
    CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂,对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。
    • ¥ 389
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    6-Iodopravadoline
    T14204164178-33-0
    6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂,其Ki=31.2 nM,选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。
    • ¥ 319
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
    Rimonabant hydrochloride
    T1519158681-13-1
    Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。
    • ¥ 271
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    ML-184
    T8571794572-10-4
    ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1 2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。
    • ¥ 745
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    N-Oleoyl glycine
    T138032601-90-3
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
    • ¥ 189
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    Rimonabant
    T1519L168273-06-1
    Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。
    • ¥ 255
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    JHU 75528
    T77634947696-17-5In house
    JHU 75528 (JHU-75528) 是一种新型 PET 示踪剂,对 CB 具有抑制作用,可用于研究精神分裂症患者大麻素系统。
    • ¥ 1300
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    SR144528
    T16928192703-06-3
    SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。
    • ¥ 325
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    yangonin
    T3S0738500-62-9
    Yangonin (Y100550) 是一种新型 CB1 受体配体,对人重组 CB1 受体具有亲和力。它可能是干预 NF-κB 依赖性病理状况的候选药物。
    • ¥ 492
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    ML-193
    T22103713121-80-3
    ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
    • ¥ 196
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    GW 405833
    T7705180002-83-9
    GW 405833 (L-768242) 是一种大麻素 2 (CB(2)) 受体选择性激动剂。
    • ¥ 328
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    PSNCBAM-1
    T28468877202-74-9In house
    PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM),在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。
    • ¥ 413
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    AM404
    T39281183718-77-6
    AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,是 TRPV(1) 激活剂,是扑热息痛代谢物,具有神经保护作用和抗癌活性,可阻断 anandamide 转运。AM404 抑制 NFAT 和 NF-kappaB 信号通路,并损害神经母细胞瘤细胞的迁移和侵袭性,通过抑制 COX 活性来阻止活化的小胶质细胞中前列腺素的合成。
    • ¥ 437
    35日内发货
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    Pregnenolone
    T0851145-13-1
    Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
    • ¥ 323
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    AM-1235
    T29930335161-27-8In house
    AM-1235 是一种有效的选择性大麻素受体 CB1 激动剂。
    • ¥ 2350
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    Tetrahydromagnolol
    TN226820601-85-8
    Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。
    • ¥ 148
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    Org 27569
    T2635868273-06-7
    Org 27569 是一种 CB1 receptor 别构调节剂,可以增加激动剂与 CB1 结合,能够抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
    • ¥ 232
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    JD-5037
    T44531392116-14-1
    JD-5037 是一种 CB1R 有效拮抗剂,IC50=1.5 nM。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
    CB2 modulator 1
    T10696666261-80-9In house
    CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。
    • ¥ 193
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    CID 16020046
    T4478834903-43-4
    CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1 2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。
    • ¥ 247
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    AM6545
    T225631245626-05-4
    AM6545 是一种具有选择性和高效性的外周限制性大麻素受体 1 (CB1)拮抗剂,抑制 CB2 受体,可改善低代谢性肥胖并改善谷氨酸钠诱导的肥胖小鼠的脂肪因子分泌,可用于研究肥胖症和糖尿病。
    • ¥ 767
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    O-1602
    T23097317321-41-8
    O-1602 是一种新型 GPR55 激动剂,是一种非典型大麻素,与中枢神经系统和肥胖有关,是治疗膀胱炎的候选化合物。O-1602通过小鼠GPR55 的 PI3激酶 Akt SREBP-1c信号传导促进肝脂肪变性。O-1602以GPR3非依赖性方式诱导Hep55B细胞中的细胞内钙升高。
    • ¥ 410
    现货
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    AM-2232
    T21450335161-19-8
    AM-2232 (UNII-40KCH8YIKP) 是一种有效且非选择性的大麻素受体激动剂。
    • ¥ 863
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    GW842166X
    T6527666260-75-9
    GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50=63 nM。
    • ¥ 289
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    LY2828360
    T73161231220-79-3
    LY2828360 是一种作用缓慢的、有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2(CB2)激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1 2 通路。
    • ¥ 269
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    N-Arachidonyldopamine
    T62530199875-69-9
    N-Arachidonyldopamine (NADA) 是一种选择性的、强效的内源性 CB1 受体激动剂 (Ki: 250 nM)。N-Arachidonyldopamine 也是一种有效的、选择性 TRPV1 激动剂,其 EC50 值 ~50 nM。
    • ¥ 387
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    CB2 receptor agonist 2
    T220091314230-75-5In house
    CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。
    • ¥ 1150
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    CB2R/FAAH modulator-2
    T677452876918-68-0
    CB2R FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂,也是 FAAH 的抑制剂,作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
    • ¥ 298
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    CB1 antagonist 4
    T85111253641-65-4
    CB1 antagonist 4 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限,以降低或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。
    • ¥ 511
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    Otenabant
    T3530686344-29-6
    Otenabant (CP-945598) 是选择性 cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki=0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
    • ¥ 258
    现货
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    (-)-WIN 55,212-3 mesylate
    T71963131543-25-4
    (-)-WIN 55,212-3 mesylate 是 WIN 55,212-2 mesylate的低活性对映异构体,无神经保护活性和减少肠道运输的作用。(-)-WIN 55,212-3 mesylate是一种大麻素受体激动剂, 可用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 297
    现货
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    GAT211
    T27405102704-40-5
    GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM),对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用,可用于研究癫痫。
    • ¥ 279
    现货
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    CB1 antagonist 2
    T14881614726-85-1
    CB1 antagonist 2 (AM4113) 是一种 caimabinoid 1 拮抗剂,在体内抑制 CB1 的IC50值为 25.5 nM。
    • ¥ 196
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    WIN 55,212-2 Mesylate
    T4458131543-23-2
    WIN 55,212-2 Mesylate ((R)-(+)-WIN 55212) 是 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 受体(Ki:62.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:3.3 nM)。
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      TargetMol | Citations 客户已引用
      CB1 agonist 1
      T62761851212-80-1
      CB1 agonist 1 是一种有效的 CB1 激动剂,对 CB1 受体的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于研究大脑失调、疼痛和炎症。
      • ¥ 269
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      Otenabant hydrochloride
      T1796686347-12-6
      Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki=0.7 nM。
      • ¥ 249
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      (±)-Ibipinabant
      T4654362519-49-1
      (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50=22 nM。(±)-SLV319 是 SLV319的消旋体。
      • ¥ 206
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale