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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid receptors are of a class of cell membrane receptors in the G protein-coupled receptor superfamily. As is typical of G protein-coupled receptors, the cannabinoid receptors contain seven transmembrane spanning domains. Cannabinoid receptors are activated by three major groups of ligands: endocannabinoids, produced by the mammillary body;[citation needed] plant cannabinoids (such as cannabidiol, produced by the cannabis plant); and synthetic cannabinoids (such as HU-210). All of the endocannabinoids and phytocannabinoids (plant based cannabinoids) are lipophilic, such as fat soluble compounds.

  • Tetrahydrocannabivarin
    TN513131262-37-0
    Tetrahydrocannabivarin (CRM) 是 cannabinoid type 1 receptor 的中性拮抗剂,对 2 型糖尿病有潜在治疗价值。
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • CB2R PAM
      T370752244579-87-9
      CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体(CB2Rs)阳性突变调节剂,它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合,但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。
      • ¥ 532
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    • (±)-Cannabichromene
      TN357520675-51-8
      (±)-Cannabichromene 是一种发现于大麻的 2,2-dimethyl-2H-chromene 衍生物。
      • ¥ 1180
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    • AM251
      T1915183232-66-8
      AM251 是一种选择性大麻素1 受体拮抗剂,IC50=8 nM,是一种 GPR55 的激动剂,EC50=39 nM。
      • ¥ 197
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      TargetMol | Citations 客户已引用
    • JTE-907
      T19705282089-49-0
      JTE-907 是一种具有高度选择性和口服活性的 CB2 受体反向激动剂。JTE-907在体内展现出抗炎活性。
      • ¥ 673
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    • 2-Arachidonoylglycerol
      T1401153847-30-6
      2-Arachidonoylglycerol 属于人内源性代谢物,是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
      • ¥ 1480
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    • Anandamide
      T1404694421-68-8
      Anandamide ((5Z,8Z,11Z,14Z)-N-(2-Hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide) 是一种免疫调节剂,通过大麻素受体 CB1 和 CB2 起作用,还通过中枢神经系统中的其他靶点起作用,如 GPR18 GPR55。
      • ¥ 456
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    • AM1241
      T6755444912-48-5
      AM1241 是一种选择性大麻素 CB2 受体激动剂,Ki 为 3.4 nM,比 CB1 受体选择性高 82 倍。
      • ¥ 272
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    • Drinabant
      T21861358970-97-5In house
      Drinabant (AVE-1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant 抑制 hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
      • ¥ 529
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    • AZD1940
      T30252881413-29-2
      AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1) CB(2)受体激动剂,具有口服活性,应用于口面疼痛的研究。
      • ¥ 1320
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    • 6-Iodopravadoline
      T14204164178-33-0
      6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂,其Ki=31.2 nM,选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。
      • ¥ 319
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      TargetMol | Citations 客户已引用
    • CB 65
      T41230913534-05-1In house
      CB 65 是一种高亲和力和选择性的 CB2 受体激动剂,对 CB2 和 CB1 受体的 Kivalues 分别为 3.3 和 > 1000 nM。
      • ¥ 389
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    • Olorinab
      T143021268881-20-4
      Olorinab (APD 371) (APD 371) 是大麻素受体 2 型 (CB2) 强有效的、选择性的全激动剂,其对 hCB2 的EC50 值为 6.2 nM。
      • ¥ 521
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    • SR144528
      T16928192703-06-3
      SR144528 是 CB2 受体的拮抗剂 (Ki = 0.6 nM) 并抑制微粒体 ACAT 活性 (IC50 = 3.6 μM)。
      • ¥ 325
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    • Rimonabant hydrochloride
      T1519158681-13-1
      Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。
      • ¥ 271
      现货
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    • ML-184
      T8571794572-10-4
      ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1 2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。
      • ¥ 745
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    • N-Oleoyl glycine
      T138032601-90-3
      N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸。在 3T3-L1 脂肪细胞中,N-Oleoyl glycine 通过激活CB1受体和Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
      • ¥ 189
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    • yangonin
      T3S0738500-62-9
      Yangonin (Y100550) 是一种新型 CB1 受体配体,对人重组 CB1 受体具有亲和力。它可能是干预 NF-κB 依赖性病理状况的候选药物。
      • ¥ 492
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    • GW 405833
      T7705180002-83-9
      GW 405833 (L-768242) 是一种大麻素 2 (CB(2)) 受体选择性激动剂。
      • ¥ 328
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    • β-Caryophyllene
      T911487-44-5
      β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。
      • ¥ 415
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      TargetMol | Citations 客户已引用
    • AM-2232
      T21450335161-19-8
      AM-2232 (UNII-40KCH8YIKP) 是一种有效且非选择性的大麻素受体激动剂。
      • ¥ 863
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    • PSNCBAM-1
      T28468877202-74-9In house
      PSNCBAM-1 (PSNCBAM 1) 是一种 CB1 受体负变构调节剂 (EC50 = 0.1 μM),在体内具有吞噬作用。 PSNCBAM-1 可用于肥胖研究。
      • ¥ 248
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    • Pregnenolone
      T0851145-13-1
      Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
      • ¥ 323
      现货
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    • Falcarinol
      TN236021852-80-2
      Falcarinol (Panaxynol)  是一种具有口服活性且靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端的 Hsp90 抑制剂和共价大麻素 CB1 受体拮抗剂,具有毒性,抑制安非他命对TNF-α刺激的角质形成细胞的作用。Falcarinol 诱导细胞凋亡,在皮肤中诱导促过敏作用。
      • ¥ 2660
      期货
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    • Tetrahydromagnolol
      TN226820601-85-8
      Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物,是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂,EC50为 170 nM,Ki 为 416 nM,对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。
      • ¥ 148
      现货
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    • AM-1235
      T29930335161-27-8In house
      AM-1235 是一种有效的选择性大麻素受体 CB1 激动剂。
      • ¥ 2350
      现货
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    • Org 27569
      T2635868273-06-7
      Org 27569 是一种 CB1 receptor 别构调节剂,可以增加激动剂与 CB1 结合,能够抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
      • ¥ 232
      现货
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    • CB2 modulator 1
      T10696666261-80-9In house
      CB2 modulator 1 是一种有效的 CB2 调节剂。 可用于免疫疾病、骨质疏松症、炎症、肾缺血的研究。
      • ¥ 193
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    • O-1602
      T23097317321-41-8
      O-1602 是一种新型 GPR55 激动剂,是一种非典型大麻素,与中枢神经系统和肥胖有关,是治疗膀胱炎的候选化合物。O-1602通过小鼠GPR55 的 PI3激酶 Akt SREBP-1c信号传导促进肝脂肪变性。O-1602以GPR3非依赖性方式诱导Hep55B细胞中的细胞内钙升高。
      • ¥ 410
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    • AM281
      T2264202463-68-1
      AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。
      • ¥ 415
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      TargetMol | Citations 客户已引用
    • CID 16020046
      T4478834903-43-4
      CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1 2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。
      • ¥ 247
      现货
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    • GW842166X
      T6527666260-75-9
      GW842166X 是一种选择性 cannabinoid receptor 2 激活剂,IC50=63 nM。
      • ¥ 173
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      TargetMol | Citations 客户已引用
    • Rimonabant
      T1519L168273-06-1
      Rimonabant (SR141716) 是一种选择性的、能透过血脑屏障的中心大麻素受体 1 拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白 3。
      • ¥ 255
      现货
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      TargetMol | Citations 客户已引用
    • LY2828360
      T73161231220-79-3
      LY2828360 是一种作用缓慢的、有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2(CB2)激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1 2 通路。
      • ¥ 269
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • JD-5037
      T44531392116-14-1
      JD-5037 是一种 CB1R 有效拮抗剂,IC50=1.5 nM。
      • ¥ 297
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
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    • CB2 receptor agonist 2
      T220091314230-75-5In house
      CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。
      • ¥ 1150
      现货
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    • CB2R/FAAH modulator-2
      T677452876918-68-0
      CB2R FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂,也是 FAAH 的抑制剂,作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
      • ¥ 298
      现货
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    • Otenabant
      T3530686344-29-6
      Otenabant (CP-945598) 是选择性 cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki=0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
      • ¥ 258
      现货
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      数量
      TargetMol | Citations 客户已引用
    • (±)-Ibipinabant
      T4654362519-49-1
      (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是一种有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50=22 nM。(±)-SLV319 是 SLV319的消旋体。
      • ¥ 206
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • (-)-WIN 55,212-3 mesylate
      T71963131543-25-4
      (-)-WIN 55,212-3 mesylate 是 WIN 55,212-2 mesylate的低活性对映异构体,无神经保护活性和减少肠道运输的作用。(-)-WIN 55,212-3 mesylate是一种大麻素受体激动剂, 可用于研究神经系统疾病。
      • ¥ 297
      现货
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    • ML-193
      T22103713121-80-3
      ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50值为 221 nM,对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上,可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。
      • ¥ 196
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • GAT211
      T27405102704-40-5
      GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM),对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用,可用于研究癫痫。
      • ¥ 279
      现货
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    • CB1 antagonist 4
      T85111253641-65-4
      CB1 antagonist 4 是外周选择性大麻素受体1型受体拮抗剂。它减少精神病副作用的倾向。它对大脑的渗透率有限,以降低或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。
      • ¥ 511
      现货
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      数量
      TargetMol | Inhibitor Sale
      TargetMol | Citations 客户已引用
    • Otenabant hydrochloride
      T1796686347-12-6
      Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki=0.7 nM。
      • ¥ 249
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • CB1 agonist 1
      T62761851212-80-1
      CB1 agonist 1 是一种有效的 CB1 激动剂,对 CB1 受体的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于研究大脑失调、疼痛和炎症。
      • ¥ 269
      现货
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    • 2,3-Butanediol
      T19094513-85-9
      2,3-Butanediol 是来源于自然资源的生物转化的丁二醇。
      • ¥ 267
      现货
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    • BML-190
      T64172854-32-2
      BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。
      • ¥ 167
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • CB1-IN-1
      T59961429239-98-4
      CB1-IN-1 (DBPR211) 是新型的外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R 的Ki 分别为0.3 nM 和 21 nM。
      • ¥ 690
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
      TargetMol | Citations 客户已引用
    • RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base)
      TP1939L1
      RVD-Hpα acetate(1193362-76-3 free base) 是人血加压素的 N 末端延伸形式,可作为选择性 CB1 受体激动剂。增加体外表达 CB1 受体的细胞中的细胞内 Ca2+ 水平。也是高亲和力 CB2 正变构调节剂 (Ki = 50 nM)。
      • ¥ 2170
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale
    • Hemopressin (human, mouse) acetate
      TP1900L1
      Hemopressin (human, mouse) acetate(1314035-51-2 free base) 是一种衍生自血红蛋白 α1 链的九肽,是从大鼠脑匀浆中分离出来的。 Hemopressin 是 CB1 大麻素受体的口服活性、选择性和反向激动剂。 Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥镇痛作用。
      • ¥ 2460
      现货
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      TargetMol | Inhibitor Sale