Mps1-IN-5 is a potent, orally active Mps1 inhibitor exhibiting an IC50 of 29 nM, known for triggering apoptosis and G2/M phase cell cycle arrest. This compound demonstrates antiproliferative and anti-tumor effects by inhibiting Mps1 phosphorylation and inducing DNA damage [1].

Mps1-IN-5（化合物12）（0-10 µM，24/48/72小时）显示了时间依赖性的MCF-7和4T1细胞增殖抑制作用[1]。
同样，在MCF-7和4T1细胞中，Mps1-IN-5（0, 0.5, 1.0, 5.0 µM；24/48小时）表现出剂量依赖性地诱导细胞凋亡及G2/M期的胞周期阻滞[1]。此外，Mps1-IN-5（0, 0.03, 0.1, 1, 3 µM；2小时）能够抑制Mps1磷酸化并诱发DNA损伤[1]。

Mps1-IN-5（30, 60 mg/kg；口服；每天一次，连续15天）在乳腺癌模型中显著抑制肿瘤生长，未观察到显著毒副作用[1]。