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BIIL-260 hydrochloride 是一种具口服活性和高效性的白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 拮抗剂,具有抗炎活性,以可饱和、可逆和竞争的方式与 LTB(4) 受体相互作用,抑制 LTB(4) 诱导的人中性粒细胞细胞内 Ca(2+) 释放 。
BIIL-260 hydrochloride 是一种具口服活性和高效性的白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 拮抗剂,具有抗炎活性,以可饱和、可逆和竞争的方式与 LTB(4) 受体相互作用,抑制 LTB(4) 诱导的人中性粒细胞细胞内 Ca(2+) 释放 。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 830 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
200 mg | ¥ 15,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,750 | 现货 |
产品描述 | BIIL-260 hydrochloride is an orally active and highly efficient leukotriene B4 (LTB4) receptor antagonist with anti-inflammatory activity. It interacts with the LTB4 receptor in a saturable, reversible, and competitive manner, inhibiting LTB4-induced intracellular Ca2+ release in human neutrophils. |
靶点活性 | LTB4 receptor:1.7 nM (Ki), LTB4-induced intracellular calcium release:0.82 nM |
体外活性 | BIIL-260 hydrochloride 以可逆、竞争性和饱和的方式结合LTB4受体,对分离的人类中性粒细胞膜上的LTB4受体展现出高亲和力,Ki值为1.7 nM。此外,BIIL-260 hydrochloride 能显著抑制LTB4诱导的人类中性粒细胞内钙离子释放,IC50值为0.82 nM。[1] |
体内活性 | 在猴模型中,通过检测 LTB(4) 诱导的中性粒细胞减少或 Mac1 表达发现,单次口服 0.3 mg/kg 的 BIIL-260 hydrochloride 可在 24 小时内完全抑制 LTB(4) 受体的活性。[1] |
别名 | BIIL260 hydrochloride |
分子量 | 503.03 |
分子式 | C30H31ClN2O3 |
CAS No. | 192581-24-1 |
Smiles | Cl.N=C(N)C1=CC=C(OCC2=CC=CC(=C2)COC3=CC=C(C=C3)C(C4=CC=C(O)C=C4)(C)C)C=C1 |
密度 | no data available |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (198.8 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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