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Caspase

Caspases (cysteine-aspartic proteases, cysteine aspartases or cysteine-dependent aspartate-directed proteases) are a family of protease enzymes playing essential roles in programmed cell death (including apoptosis, pyroptosis and necroptosis) and inflammation. They are named caspases due to their specific cysteine protease activity – a cysteine in its active site nucleophilically attacks and cleaves a target protein only after an aspartic acid residue.

  • Z-VAD-FMK
    T7020161401-82-7
    Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂。Z-VAD-FMK 可以与活化的 caspase 结合,从而抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK即使在高达 440μM 的浓度下也不会抑制 UCHL1 的活性。
    • ¥ 698
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  • Z-VAD(OMe)-FMK
    T6013187389-52-2
    Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂,它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。
    • ¥ 538
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  • Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone
    T39308187389-53-3In house
    Boc-Asp(OMe)-fluoromethyl ketone (Boc-Asp(OMe)-FMK) 是广谱的 caspase 抑制剂,可抑制 Fas 介导的吞噬作用和氧化破裂抑制,但对 IL-8 的趋化活性无影响。
    • ¥ 237
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  • Emricasan
    T6826254750-02-2
    Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂,具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性,可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。
    • ¥ 361
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  • SKLB-163
    T261931255099-06-9In house
    SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。
    • ¥ 1170
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  • Z-DEVD-FMK
    T6005210344-95-9
    Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) 是一种 Caspase-3 抑制剂 (IC50=18 μM),具有选择性、不可逆性和细胞渗透性。Z-DEVD-FMK 可以抑制 Caspase 激活诱导的细胞凋亡。
    • ¥ 872
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  • Q-VD-OPH
    T02821135695-98-5
    Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染,能透过血脑屏障。
    • ¥ 475
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  • Z-IETD-FMK
    T7019210344-98-2
    Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种选择性 caspase 8 抑制剂,具有细胞渗透性。它也是颗粒酶 B 抑制剂。
    • ¥ 1160
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  • Ac-FLTD-CMK
    T368192376255-48-8
    Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂,具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ,IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
    • ¥ 2970
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  • MJN68390
    T700381956368-39-0In house
    MJN68390 对 CASP8 的表观 IC50值为 15 μM,对 CASP10 不显示活性。
    • ¥ 1300
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  • Z-YVAD-FMK
    TP1466210344-97-1
    Z-YVAD-FMK 是一种不可逆的 caspase-1 抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
    • ¥ 2580
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  • Wedelolactone
    T3384524-12-9
    Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物,通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录,具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
    • ¥ 293
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  • Ac-YVAD-CMK
    T36347178603-78-6
    Ac-YVAD-CMK (Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-CMK) 是一种选择性的、不可逆的Caspase-1抑制剂,并能抑制焦亡作用、IL-1β和IL-18。Ac-YVAD-CMK 显示出神经保护和抗炎的能力。
    • ¥ 652
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  • Se-Methylselenocysteine
    T772726046-90-2
    Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体,具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。
    • ¥ 185
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  • Belnacasan
    T6090273404-37-8
    Belnacasan (VX-765) 是一种 IL 转换酶 (ICE) caspase-1 抑制剂,是 VRT-043198 的口服生物活性前药。Belnacasan 可以修饰 Caspase-1 的活性位点并导致 Caspase-1 阻断,从而与动物模型中炎症疾病的组织保护相关。
    • ¥ 276
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  • Paris saponin VII
    T408568124-04-9
    Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
    • ¥ 485
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  • Ac-DEVD-CHO
    TQ0146169332-60-9
    Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 诱导的细胞凋亡中有抑制作用。
    • ¥ 783
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  • Ixazomib
    T21221072833-77-2
    Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI),可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点,IC50值为 31和3500 nM。
    • ¥ 222
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  • Z-LEHD-fmk
    T21835210345-04-3
    Z-LEHD-FMK 是一种具有选择性和有效性的 caspase-9 抑制剂,可防减轻再灌注损伤,减缓细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 具有抗肿瘤和神经保护活性,可提高体外生产的水牛 (Bubalus bubalis) 植入前胚胎的产量并改变细胞应激反应。
    • ¥ 2250
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  • Jolkinolide B
    T2S104037905-08-1
    Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
    • ¥ 619
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  • Lasiodin
    TN185428957-08-6
    Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物,可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性,可诱导细胞周期组长和凋亡,诱导细胞迁移和侵袭,可用于研究鼻咽癌
    • ¥ 892
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  • Soyasaponin Bb
    T3S033551330-27-9
    Soyasaponin Bb (Soyasaponin I) 是一种分离自菜豆科中的大豆皂苷,可用作醛糖还原酶差异抑制剂。
    • ¥ 392
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  • Glaucocalyxin A
    T4S049879498-31-0
    Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜,具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,诱导骨肉瘤凋亡。
    • ¥ 590
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  • Ginsenoside Rh2
    T295978214-33-2
    Ginsenoside Rh2 (20(S)-Ginsenoside Rh2) 诱导caspase-8和caspase-9活化。它以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
    • ¥ 108
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  • Licochalcone A
    T360058749-22-7
    Licochalcone A 是从名药甘草中分离得到的黄酮类天然产物,具有抗癌功效,对UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGTs) 具有广泛抑制活性。它对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用,IC50和Ki 值均低于5 μM。
    • ¥ 570
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  • SDZ 224-015
    T36534161511-45-1
    SDZ 224-015 是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和 Caspase-1 的口服活性抑制剂。SDZ 224-015 具有抗 COVID-19 和抗炎活性,可减少角叉菜胶诱导的大鼠爪子水肿。
    • ¥ 1480
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  • BOC-D-FMK
    T10580634911-80-1
    Boc-D-FMK 是一种可渗透细胞,不可逆的泛半胱天冬酶抑制剂。它抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的IC50值为 39 µM。
    • ¥ 477
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  • Dehydrocorydaline
    T5S235830045-16-0
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
    • ¥ 439
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  • Aristolactam I
    T3S122713395-02-3
    Aristolactam I (Aristololactum) 是马兜铃酸 I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。它具有细胞毒性,通过诱导半胱天冬酶 3 依赖性途径中的细胞凋亡介导。
    • ¥ 497
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  • PAC-1
    T2503315183-21-2
    PAC-1 (Procaspase activating compound 1) 是一种 procaspase-3激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50为 2.08 μM,可用于研究淋巴瘤、黑色素瘤、实体瘤、乳腺癌和胸癌等治疗的试验。
    • ¥ 112
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  • Raptinal
    T385631176-09-6
    Raptinal 直接激活 caspase-3 并在多种细胞系中启动内在的 caspase 依赖性细胞凋亡途径。
    • ¥ 569
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  • Effusol
    TN160173166-28-6
    Effusol 是一种从 Juncus effuses 中分离到的酚类物质,对 DPPH 自由基(IC50:79 μM) 及 ABTS 自由基(IC50:2.73 μM)具有较强的清除活性。它能挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
    • ¥ 392
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  • Friedelin
    TN1650559-74-0
    Friedelin 是分离自 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子。它是 CYP3A4的非竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为10.79 μM 和 6.16 μM,也是 CYP2E1的竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
    • ¥ 497
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  • Penicillic acid
    T1381590-65-3
    Penicillic acid,一种由多种Aspergillus和Penicillium物种合成的polyketide mycotoxin,通过阻碍caspase-8的自我处理作用,抑制Fas ligand引发的apoptosis。此外,体外研究表明,Penicillic acid在rat alveolar macrophages中显示出cytotoxic特性。
    • ¥ 413
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  • Senkyunolide I
    T5S207694596-28-8
    Senkyunolide I 是从川芎中分离得到的一种天然产物,具有神经保护作用,与其抗氧化和抗凋亡特性有关。
    • ¥ 289
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  • Ac-DEVD-CHO acetate
    TQ0146L
    Caspase-3 Inhibitor I (N-acetyl-asp-glu-val-asp-al) 是 Caspase-3 的特异性抑制剂。
    • ¥ 687
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Fenbufen
    T085936330-85-5
    Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药,主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折,具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性,其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。
    • ¥ 298
    现货
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  • Sesamolin
    T5S2283526-07-8
    Sesaminol 是从Justicia orbiculata 中分离得到的一种天然产物,抑制脂质过氧化,具有神经保护作用和抗氧化活性。它通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3磷酸化,抑制MAPK 的级联反应。
    • ¥ 315
    现货
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  • Terfenadine
    T126650679-08-8
    Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。
    • ¥ 236
    现货
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  • M50054
    T2193654135-60-3
    M50054 是一种有效的细胞凋亡抑制剂,可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。它抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50为 79 μg mL。
    • ¥ 481
    现货
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  • Gardenin B
    TN16752798-20-1
    Gardenin B 是从Baccharis scandens 中分离出的一种黄酮类天然产物。它对肺、乳腺、结肠、肝和白血病细胞系以及角质形成细胞具有优异的抗增殖活性。
    • ¥ 392
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Polyporenic acid C
    TN1153465-18-9
    Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。
    • ¥ 662
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Myristicin
    T9113607-91-0
    Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用,还具有抗炎作用,其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡,其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspase-3激活、parp 切割和DNA 断裂。
    • ¥ 158
    现货
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  • JC2-11
    T77579937820-89-8
    JC2-11 是一种对炎症有抑制作用的化合物。JC2-11 对含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2) 和非典型 (NC) 炎症小体有抑制作用,通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20) 的分泌、gasdermin D (GSDMD) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放。
    • ¥ 413
    现货
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  • Orobol
    TN2019480-23-9
    Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K,对 PI3K α β γ K δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。
    • ¥ 1898
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Dihydrosanguinarine
    T4S20123606-45-9
    Dihydrosanguinarine 是榕树叶片提取出的一种天然产物,具有抗真菌和抗癌活性。
    • ¥ 662
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Asperosaponin VI
    T269839524-08-8
    Asperosaponin VI (Akebia saponin D) 是一种来自续断壁的皂苷组分。它通过增加 Bcl-2 Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡。它通过 BMP-2 p38 和 ERK1 2 信号途径诱导成骨细胞分化。
    • ¥ 380
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  • Saikosaponin C
    T391420736-08-7
    Saikosaponin C 是一种柴胡中的活性成分,能够抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。它在阿尔滋海默症中主要靶作用于amyloid beta 和tau 蛋白。
    • ¥ 248
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