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Caspase

Caspases (cysteine-aspartic proteases, cysteine aspartases or cysteine-dependent aspartate-directed proteases) are a family of protease enzymes playing essential roles in programmed cell death (including apoptosis, pyroptosis and necroptosis) and inflammation. They are named caspases due to their specific cysteine protease activity – a cysteine in its active site nucleophilically attacks and cleaves a target protein only after an aspartic acid residue.

Z-VAD-FMK
T7020161401-82-7
Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂。Z-VAD-FMK 可以与活化的 caspase 结合,从而抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK即使在高达 440μM 的浓度下也不会抑制 UCHL1 的活性。
  • ¥ 698
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Z-VAD(OMe)-FMK
T6013187389-52-2
Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂,它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。
  • ¥ 538
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Emricasan
T6826254750-02-2
Emricasan (IDN-6556) 是一种泛的 caspase 抑制剂,具有不可逆性。Emricasan 具有抗炎和抗凋亡活性,可以用于治疗感染和肝衰竭等。Emricasan 还可以抑制 Zika 病毒感染。
  • ¥ 361
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SKLB-163
T261931255099-06-9In house
SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。
  • ¥ 1170
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Z-DEVD-FMK
T6005210344-95-9
Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) 是一种 Caspase-3 抑制剂 (IC50=18 μM),具有选择性、不可逆性和细胞渗透性。Z-DEVD-FMK 可以抑制 Caspase 激活诱导的细胞凋亡。
  • ¥ 872
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Q-VD-OPH
T02821135695-98-5
Q-VD-OPH (Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone) 是一种具有强效抗凋亡特性的泛半胱天冬酶抑制剂。它可抑制 HIV 感染,能透过血脑屏障。
  • ¥ 475
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Z-IETD-FMK
T7019210344-98-2
Z-IETD-FMK (Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) 是一种选择性 caspase 8 抑制剂,具有细胞渗透性。它也是颗粒酶 B 抑制剂。
  • ¥ 1160
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MJN68390
T700381956368-39-0In house
MJN68390 对 CASP8 的表观 IC50值为 15 μM,对 CASP10 不显示活性。
  • ¥ 1300
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Ac-FLTD-CMK
T368192376255-48-8
Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂,具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ,IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
  • ¥ 2970
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Wedelolactone
T3384524-12-9
Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物,通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录,具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
  • ¥ 293
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Anisperimus
T30077170368-04-4In house
Anisperimus (LF 15-0195) 是一种免疫抑制剂,通过促进 DISC 水平的 caspase-8 和 caspase-10 激活来增强激活诱导的 T 细胞死亡,通过促进表达 Foxp3 的调节性 CD4 T 细胞的发育来预防中枢神经系统自身免疫。
  • ¥ 4490
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Z-YVAD-FMK
TP1466210344-97-1
Z-YVAD-FMK 是一种不可逆的 caspase-1 抑制剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • ¥ 2580
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Ac-YVAD-CMK
T36347178603-78-6
Ac-YVAD-CMK (Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-CMK) 是一种选择性的、不可逆的Caspase-1抑制剂,并能抑制焦亡作用、IL-1β和IL-18。Ac-YVAD-CMK 显示出神经保护和抗炎的能力。
  • ¥ 652
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Se-Methylselenocysteine
T772726046-90-2
Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体,具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。
  • ¥ 185
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Belnacasan
T6090273404-37-8
Belnacasan (VX-765) 是一种 IL 转换酶 (ICE) caspase-1 抑制剂,是 VRT-043198 的口服生物活性前药。Belnacasan 可以修饰 Caspase-1 的活性位点并导致 Caspase-1 阻断,从而与动物模型中炎症疾病的组织保护相关。
  • ¥ 276
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Paris saponin VII
T408568124-04-9
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562 ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。
  • ¥ 485
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Ac-DEVD-CHO
TQ0146169332-60-9
Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂(Ki: 230 pM)。Ac-DEVD-CHO在 SLNT 诱导的细胞凋亡中有抑制作用。
  • ¥ 783
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Ixazomib
T21221072833-77-2
Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI),可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点,IC50值为 31和3500 nM。
  • ¥ 222
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Z-LEHD-fmk
T21835210345-04-3
Z-LEHD-FMK 是一种具有选择性和有效性的 caspase-9 抑制剂,可防减轻再灌注损伤,减缓细胞凋亡。Z-LEHD-FMK 具有抗肿瘤和神经保护活性,可提高体外生产的水牛 (Bubalus bubalis) 植入前胚胎的产量并改变细胞应激反应。
  • ¥ 2250
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Jolkinolide B
T2S104037905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
  • ¥ 619
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Soyasaponin Bb
T3S033551330-27-9
Soyasaponin Bb (Soyasaponin I) 是一种分离自菜豆科中的大豆皂苷,可用作醛糖还原酶差异抑制剂。
  • ¥ 392
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Lasiodin
TN185428957-08-6
Lasiodin (Lasiokaurin) 是一种来自植物香茶菜的二帖化合物,可抑制 NPC 细胞增殖。 Lasiodin 具有抗氧化、抗肿瘤活性和抗菌活性,可诱导细胞周期组长和凋亡,诱导细胞迁移和侵袭,可用于研究鼻咽癌
  • ¥ 892
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Guggulsterone
T557495975-55-6
Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ,调节细胞周期蛋白,激活caspases,JNK,抑制Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。
  • ¥ 239
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Licochalcone A
T360058749-22-7
Licochalcone A 是从名药甘草中分离得到的黄酮类天然产物,具有抗癌功效,对UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGTs) 具有广泛抑制活性。它对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用,IC50和Ki 值均低于5 μM。
  • ¥ 570
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Glaucocalyxin A
T4S049879498-31-0
Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜,具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,诱导骨肉瘤凋亡。
  • ¥ 590
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Ginsenoside Rh2
T295978214-33-2
Ginsenoside Rh2 (20(S)-Ginsenoside Rh2) 诱导caspase-8和caspase-9活化。它以多途径方式诱导癌细胞凋亡。
  • ¥ 108
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SDZ 224-015
T36534161511-45-1
SDZ 224-015 是白细胞介素-1β(IL-1β)转化酶和 Caspase-1 的口服活性抑制剂。SDZ 224-015 具有抗 COVID-19 和抗炎活性,可减少角叉菜胶诱导的大鼠爪子水肿。
  • ¥ 1480
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BOC-D-FMK
T10580634911-80-1
Boc-D-FMK 是一种可渗透细胞,不可逆的泛半胱天冬酶抑制剂。它抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的IC50值为 39 µM。
  • ¥ 477
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Dehydrocorydaline
T5S235830045-16-0
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
  • ¥ 439
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Aristolactam I
T3S122713395-02-3
Aristolactam I (Aristololactum) 是马兜铃酸 I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。它具有细胞毒性,通过诱导半胱天冬酶 3 依赖性途径中的细胞凋亡介导。
  • ¥ 497
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Formosanin C
T351950773-42-7
Formosanin C (Polyphyllin B) 是从滇重楼中分离的一种薯蓣皂苷,可诱导细胞凋亡。它是一种免疫调节剂,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 638
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PAC-1
T2503315183-21-2
PAC-1 (Procaspase activating compound 1) 是一种 procaspase-3激活剂,诱导癌细胞凋亡,EC50为 2.08 μM,可用于研究淋巴瘤、黑色素瘤、实体瘤、乳腺癌和胸癌等治疗的试验。
  • ¥ 112
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Effusol
TN160173166-28-6
Effusol 是一种从 Juncus effuses 中分离到的酚类物质,对 DPPH 自由基(IC50:79 μM) 及 ABTS 自由基(IC50:2.73 μM)具有较强的清除活性。它能挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
  • ¥ 392
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Raptinal
T385631176-09-6
Raptinal 直接激活 caspase-3 并在多种细胞系中启动内在的 caspase 依赖性细胞凋亡途径。
  • ¥ 569
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Crustecdysone
T28815289-74-7
Crustecdysone (Hydroxyecdysone) 是来源于露水草的一种蜕皮激素,可调节昆虫的蜕皮或蜕皮过程。它是 Ecdysone 的活性代谢物,通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶活性并诱导自噬,在心血管系统中具有调节或保护作用。
  • ¥ 330
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Zingiberen newsaponin
TN232991653-50-8
Zingiberen newsaponin 是分离自盾叶薯 (Dioscorea zingiberensis) 中。 它能够诱导血小板聚集。
  • ¥ 997
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Friedelin
TN1650559-74-0
Friedelin 是分离自 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子。它是 CYP3A4的非竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为10.79 μM 和 6.16 μM,也是 CYP2E1的竞争性抑制剂,其 IC50和 Ki 分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。
  • ¥ 828
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Penicillic acid
T1381590-65-3
Penicillic acid,一种由多种Aspergillus和Penicillium物种合成的polyketide mycotoxin,通过阻碍caspase-8的自我处理作用,抑制Fas ligand引发的apoptosis。此外,体外研究表明,Penicillic acid在rat alveolar macrophages中显示出cytotoxic特性。
  • ¥ 413
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Dihydrosanguinarine
T4S20123606-45-9
Dihydrosanguinarine 是榕树叶片提取出的一种天然产物,具有抗真菌和抗癌活性。
  • ¥ 662
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Senkyunolide I
T5S207694596-28-8
Senkyunolide I 是从川芎中分离得到的一种天然产物,具有神经保护作用,与其抗氧化和抗凋亡特性有关。
  • ¥ 289
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Terfenadine
T126650679-08-8
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。
  • ¥ 236
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Ac-DEVD-CHO acetate
TQ0146L
Caspase-3 Inhibitor I (N-acetyl-asp-glu-val-asp-al) 是 Caspase-3 的特异性抑制剂。
  • ¥ 687
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Fenbufen
T085936330-85-5
Fenbufen (Lederfen) 是一种非甾体抗炎药,主要用于治疗骨关节炎、强直性脊柱炎和肌腱炎的炎症。它还可用于缓解背痛、扭伤和骨折,具有 caspases 的抑制活性。它对 COX-1和 COX-2具有抑制活性,其 IC50分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。
  • ¥ 298
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M50054
T2193654135-60-3
M50054 是一种有效的细胞凋亡抑制剂,可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。它抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50为 79 μg mL。
  • ¥ 481
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Polyporenic acid C
TN1153465-18-9
Polyporenic acid C 是从茯苓中分离出的一种羊毛甾烷型三萜,可通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡,有用于肺癌的研究潜力。
  • ¥ 662
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Sesamolin
T5S2283526-07-8
Sesaminol 是从Justicia orbiculata 中分离得到的一种天然产物,抑制脂质过氧化,具有神经保护作用和抗氧化活性。它通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3磷酸化,抑制MAPK 的级联反应。
  • ¥ 315
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Puerarin 6''-O-Xyloside
T5S2083114240-18-5
Puerarin 6''-O-Xyloside 是从葛根中分离得到的一种天然产物,可诱导线粒体介导的细胞凋亡通路,有抗炎和抗癌活性。
  • ¥ 1580
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Gardenin B
TN16752798-20-1
Gardenin B 是从Baccharis scandens 中分离出的一种黄酮类天然产物。它对肺、乳腺、结肠、肝和白血病细胞系以及角质形成细胞具有优异的抗增殖活性。
  • ¥ 392
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