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Vactosertib Hydrochloride
还可以产品编号 T15262Cas号 1352610-25-3
别名 TEW-7197 Hydrochloride, NOV1301 Hydrochloride, NOV 1301 Hydrochloride, EW-7197 Hydrochloride
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，是 TGF-β 受体 I 抑制剂，具有抗转移活性和抗癌作用，通过协同抑制胰腺癌细胞的活力使胰腺癌细胞对吉西他滨敏感。
Vactosertib Hydrochloride
还可以产品编号 T15262 别名 TEW-7197 Hydrochloride, NOV1301 Hydrochloride, NOV 1301 Hydrochloride, EW-7197 HydrochlorideCas号 1352610-25-3
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，是 TGF-β 受体 I 抑制剂，具有抗转移活性和抗癌作用，通过协同抑制胰腺癌细胞的活力使胰腺癌细胞对吉西他滨敏感。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 500 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 650 | 5日内发货 | |
| 25 mg | ¥ 1,800 | 5日内发货 | |
| 50 mg | ¥ 2,800 | 5日内发货 | |
| 100 mg | ¥ 4,280 | 5日内发货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 850 | 5日内发货 |
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与"Vactosertib Hydrochloride"相关的抑制剂
Lorlatinib
客户已引用
劳拉替尼, PF-6463922, PF-06463922, Loratinib
T30611454846-35-5
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
- ¥ 595
规格
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客户已引用 Brigatinib 客户已引用
布格替尼, AP-26113
T36211197953-54-0
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
- ¥ 219
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客户已引用 EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4-ALK kinase inhibitor 1, EML4 ALK kinase inhibitor 1
T111841373409-08-5In house
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
- ¥ 882
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A 83-01
客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
规格
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客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
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Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
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客户已引用 Entrectinib 客户已引用
恩曲替尼, RXDX-101, NMS-E628
T36781108743-60-7
Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。
- ¥ 297
规格
数量
客户已引用 ALK-IN-1
Brigatinib-analog, AP26113-analog, AP26113
T30591197958-12-5
ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
- ¥ 187
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LDN-193189 2HCl
乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
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DMH-1 客户已引用
DMH1
T19421206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
- ¥ 197
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客户已引用 SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) is an orally active and highly efficient ATP-competitive ALK5 (activin receptor-like kinase 5) inhibitor, a TGF-β receptor I inhibitor with anti-metastatic and anticancer properties. It sensitizes pancreatic cancer cells to gemcitabine by inhibiting their viability. |
| 靶点活性 | ALK5:12.9 nM, ALK2/4:17.3 nM |
| 体外活性 | Vactosertib Hydrochloride 抑制 TGFβ 诱导的 4T1 细胞和 MCF10A 细胞中 Smad2/3 的核易位（IC50: 10-30 nM）。Vactosertib Hydrochloride (10-1000 nM，30分钟）在 4T1 细胞中，TGFβ 诱导的 Smad2 或 Smad3 磷酸化以剂量依赖的方式被阻断。Vactosertib Hydrochloride 可抑制 TGFβ1 诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。此外，Vactosertib Hydrochloride 可消除 TGFβ1 诱导的对上皮-间质转化（EMT）相关基因的影响。[1] |
| 体内活性 | Vactosertib Hydrochloride 抑制 TGFβ 处理的乳腺癌细胞和4T1原位移植小鼠的上皮-间质转化（EMT）。Vactosertib Hydrochloride (40 mg/kg；腹腔内注射;每隔一天；10周；MMTV/c-Neu 雌性小鼠)治疗可抑制 Smad/TGFβ 信号传导、细胞迁移、侵袭和 MMTV/c-Neu 小鼠的肺转移。Vactosertib Hydrochloride 可提高 4T1 原位移植小鼠的细胞毒性T淋巴细胞活性，延长 4T1- luc 和 4T1 乳腺荷瘤小鼠的存活时间。[2] |
| 别名 | TEW-7197 Hydrochloride, NOV1301 Hydrochloride, NOV 1301 Hydrochloride, EW-7197 Hydrochloride |
| 分子量 | 435.89 |
| 分子式 | C22H19ClFN7 |
| CAS No. | 1352610-25-3 |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 20 mg/mL (45.88 mM), Sonication is recommended. DMSO: 100 mg/mL (229.42 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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