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Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂,具有抗纤维化作用,抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)。
Bexotegrast (PLN-74809)是一种具有口服活性和强效性的 αvβ6和αvβ1 整合素抑制剂,具有抗纤维化作用,抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活,可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 993 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,650 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,180 | 现货 | |
25 mg | ¥ 7,860 | 现货 | |
50 mg | ¥ 10,600 | 现货 |
产品描述 | Bexotegrast (PLN-74809) is an orally active and potent inhibitor of αvβ6 and αvβ1 integrins with antifibrotic effects, inhibits αvβ6 and αvβ1-induced activation of TGF-β, and can be used for the study of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and non-specific interstitial pneumonia (NSIP). |
靶点活性 | αvβ6:5.7 nM (Kd), αvβ1:3.4 nM (Kd) |
体外活性 | Bexotegrast (PLN-74809;1.82 µM;孵育 7 天) 能够剂量依赖性抑制肺胶原沉积和 Smad3 的磷酸化[2]。 |
体内活性 | Bexotegrast(PLN-74809;100–500 mg/kg) 在博来霉素诱导的肺损伤后 7 至 21 天在小鼠中口服给药,能够剂量依赖性减少博莱霉素攻击的小鼠间质纤维胶原沉积并阻断 Smad3 磷酸化[2]。 |
别名 | PLN-74809 |
分子量 | 492.61 |
分子式 | C27H36N6O3 |
CAS No. | 2376257-44-0 |
Smiles | N([C@@H](CCN(CCCCC=1NC=2C(=CC1)CCCN2)CCOC)C(O)=O)C=3C4=C(N=CN3)C=CC=C4 |
存储 | keep away from direct sunlight,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (202.83 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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