GNE-493

产品编号 T7166Cas号 1033735-94-2

别名

GNE-493 是选择性的PI3K/mTOR 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:3.4 nM)，PI3Kβ (IC50:12 nM)，PI3Kδ (IC50:16 nM)，PI3Kγ (IC50:16 nM) 和 mTOR (IC50:32 nM)。

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产品编号 T7166Cas号 1033735-94-2

GNE-493 是选择性的PI3K/mTOR 抑制剂，能够抑制 PI3Kα (IC50:3.4 nM)，PI3Kβ (IC50:12 nM)，PI3Kδ (IC50:16 nM)，PI3Kγ (IC50:16 nM) 和 mTOR (IC50:32 nM)。

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生物活性

产品描述	GNE-493 is potent, selective, and orally available PI3K and mTOR inhibitor with potential anticancer activity.IC50s of 3.4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM and 32 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ and mTOR,respectively.
靶点活性	PI3Kγ:16 nM , mTOR:32 nM, PI3Kδ:16 nM , PI3Kβ:12 nM , PI3Kα:3.4 nM
体内活性	GNE-493在携带PI3Kα激活突变的人类MCF7.1乳腺癌异种移植模型中进行了研究。携带异种移植的小鼠每日一次口服给药，使用10 mg/kg的GNE-493连续治疗21天。与在PC3前列腺癌异种移植模型中的观察相似，与对照组动物相比，GNE-493的10 mg/kg剂量在第21天时可实现73%的肿瘤生长抑制。在达到可比的化合物暴露水平时，GNE-493对于MCF7.1乳腺肿瘤显示出了相似的PI3K途径抑制作用，并因此展现了相似的疗效。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 45 mg/mL (120.82 mM)

溶液配制表

DMSO