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CVN417

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产品编号 T78827

CVN417,一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂,通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递,并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应,其IC50s为0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中,CVN417减缓静息震颤,并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。

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产品编号 T78827

CVN417,一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂,通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递,并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应,其IC50s为0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中,CVN417减缓静息震颤,并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CVN417 is an orally active antagonist of nAChR containing the α6 subunit, modulating phasic dopaminergic neurotransmission in an impulse-dependent fashion. It inhibits Ca(2+) efflux through nAChR subunits, displaying IC50 values of 0.086 μM (α6), 2.56 μM (α3), and 0.657 μM (α4). CVN417 has shown efficacy in reducing resting tremor in rodent models, suggesting a potential to ameliorate movement disorders in conditions like Parkinson's disease [1].
体外活性
CVN417(10 μM; 0-2 h)在人类肝微粒和肝细胞展示了较低的代谢周转率[1]。体外ADME数据显示,CVN417在不同物种肝微粒的Cl int(μL/min/mg)值分别为:人2.8,大鼠31.2,小鼠33.3,犬27.7;在肝细胞中的比值(mL/min/10^6 cells)为:人3.7,大鼠20.8,小鼠25.1,犬32.3[1]。
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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