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CVN417,一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂,通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递,并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应,其IC50s为0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中,CVN417减缓静息震颤,并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。
CVN417,一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂,通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递,并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应,其IC50s为0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中,CVN417减缓静息震颤,并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 待询 | 期货 | |
50 mg | 待询 | 期货 |
产品描述 | CVN417 is an orally active antagonist of nAChR containing the α6 subunit, modulating phasic dopaminergic neurotransmission in an impulse-dependent fashion. It inhibits Ca(2+) efflux through nAChR subunits, displaying IC50 values of 0.086 μM (α6), 2.56 μM (α3), and 0.657 μM (α4). CVN417 has shown efficacy in reducing resting tremor in rodent models, suggesting a potential to ameliorate movement disorders in conditions like Parkinson's disease [1]. |
体外活性 | CVN417(10 μM; 0-2 h)在人类肝微粒和肝细胞展示了较低的代谢周转率[1]。体外ADME数据显示,CVN417在不同物种肝微粒的Cl int(μL/min/mg)值分别为:人2.8,大鼠31.2,小鼠33.3,犬27.7;在肝细胞中的比值(mL/min/10^6 cells)为:人3.7,大鼠20.8,小鼠25.1,犬32.3[1]。 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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