Monoamine Oxidase

Hypericin (Cyclosan) 属于天然蒽醌类化合物，是贯叶连翘的提取物，可以抑制 PKC、MAO、多巴胺-beta-羟化酶、逆转录酶、端粒酶和 CYP等。Hypericin 具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁活性。

Nrf2-ARE hMAO-B QR2 modulator 1是白藜芦醇 (Resveratrol)衍生物和多靶标定向配体（mtdl），激活NRF2-ARE通路（CD = 9.83 μM），选择性抑制hMAO-B和QR2（quinone reductase-2，NQO2） (IC 50 = 8.05和0.57 μM)，能够促进海马神经发生，在阿尔茨海默病模型中发挥神经保护和抗氧化作用。

Sembragiline (EVT-302) 是一种具有选择性的 MAO-B 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默病（AD）。

2614W94 是一种选择性 MAO-A 抑制剂，IC50 为 5 nM，Ki 为 1.6 nM。

4-Hydroxyderricin 是一种有效且具有选择性 MAO-B 抑制剂（IC50：3.43 μM），是当归的主要活性成分，能轻度抑制多巴胺β-羟化酶（DBH）活性，并具有抗抑郁活性。

β-Aminopropionitrile (3-Aminopropionitrile) 是赖氨酰氧化酶的特异性抑制剂。

Ethaverine hydrochloride 是罂粟碱的同系物，用作血管扩张剂和解痉挛药。[2]

LOX-IN-3 dihydrochloride 是口服有效的赖氨酰氧化酶抑制剂，在纤维化，癌症和/或血管生成方面有研究价值。

Tisolagiline(KDS2010)是一种强效、高选择性和可逆的MAO-B抑制剂，IC50=8 nM且具有口服活性，可用于治疗阿尔茨海默病和肥胖症。

PXS-6302 hydrochloride 是一种有效的不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX) 抑制剂，对 Bovine LOX、rh LOXL1、 rh LOXL2、rh LOXL3 和 rh LOXL4 具有抑制作用， IC50 分别为 3.7 μM ，3.4 μM ，0.4 μM ，1.5 μM，0.3 μM。PXS-6302 hydrochloride 易透过皮肤，能够减少胶原蛋白堆积，显著改善疤痕外观。

Rosmarinic acid (Labiatenic acid) 广泛存在植物中，具有抗氧化、抗炎和抗菌活性。它抑制 MAO-A，MAO-B 和 COMT，IC50分别为 50.1，184.6 和 26.7 μM。

Simtuzumab 是一种针对赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 的单克隆抗体。Simtuzumab 可用于治疗原发性硬化性胆管炎 (PSC)，对非酒精性脂肪性肝炎引起的桥接性纤维化或代偿性肝硬化患者无效 。

PXS-5153A 是一种有效、特异性和速效的Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 抑制剂，其酶活性在 15 分钟内几乎完全阻断。 PXS-5153A 可以减少交联并改善纤维化。

Harmane (Loturine) 是一种在咖啡和烟草烟雾中发现的 β-咔啉生物碱，是有效的神经毒素，可引起严重的动作震颤和精神病学表现。它还是选择性的单胺氧化酶抑制剂，具有致突变作用，对 MAO A/B 的 IC50值分别为 0.5 和 5 μM。

Rosiridin (6'-O-Deacetylrosiridoside C) 能够抑制 MAO A 和 MAO B，有潜在的抑郁症和老年性痴呆作用。它在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。

MAO-B-IN-5 是一种有效的、选择性和具有口服活性的MAO-B 抑制剂，IC50值为 0.204 μM。MAO-B-IN-5 在帕金森病 (PD) 中具有研究潜力。

CX-157 (KP 157) 是一种新型单胺氧化酶-A（MAO-A）抑制剂，可用于研究抑郁症类的神经系统疾病和癌症。

Contezolid (MRX-I) 是一种可口服的恶唑烷酮类抗生素，具有杀菌活性，可用于研究耐药革兰氏阳性菌引起的皮肤组织感染并发症和结核病。

PAT-1251 是一种 LOXL2 抑制剂，对小鼠、大鼠和狗的 IC50 分别为 10、0.12 和 0.16 μM，可用于纤维化疾病的研究。

Methylene Blue (Tetramethylthionine chloride) 是鸟苷酸环化酶，是单胺氧化酶 A 和 NO 合酶抑制剂。它有抗伤害感受、抗疟疾、抗抑郁和抗焦虑作用，可研究高铁血红蛋白血症、神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病。它是血管加压剂，用作色素内窥镜检查中的染料。

Osthenol 是一种前酰化香豆素，从独活干根中分离得到。它对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用，IC50=0.74 µM，对 hMAO-A 和 hMAO-B 表现出较高的选择性指数。它是一种可逆的，选择性的竞争性人单胺氧化酶-A(hMAO-A)抑制剂 (Ki=0.26 µM)。

Tetrindole mesylate 是一种 MAO-A 抑制剂。

Aminoacetone hydrochloride(1-Aminoacetone Hydrochloride) 是铁蛋白和分离线粒体的促氧化剂，诱导铁蛋白铁环酶和铁摄取活性的损失。

MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种高效的非选择性 MAO-A 和 MAO-B抑制剂 （IC50 < 0.1 μM）。MAO-IN-M30 dihydrochloride 具有口服活性并且可以透过血脑屏障，是一种效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride在 帕金森病 （PD） 的体外和体内模型中具有神经保护活性，它会增加大脑多巴胺、血清素和去甲肾上腺素并且可作为开发具有多功能活性的药物以治疗各种神经退行性疾病的先导药物。