AMG 511

产品编号 T14214Cas号 1253573-53-3

别名

AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。

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AMG 511

产品编号 T14214Cas号 1253573-53-3

规格	价格	库存
1 mg	¥ 679	现货
2 mg	¥ 952	现货
5 mg	¥ 1,450	现货
10 mg	¥ 2,160	现货
50 mg	询价	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 1,650	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	AMG 511 is a potent and orally available pan inhibitor of class I PI3Ks(Kis of 4 nM, 6 nM, 2 nM and 1 nM for PI3Kα, β, δ and γ, respectively). It exhibits anti-tumor activity in mouse glioblastoma xenograft model[1]. AMG 511 significantly suppresses PI3K signaling that is indicated by p-Akt (Ser473) decrease.
靶点活性	PI3Kβ:6 nM (ki), PI3Kδ:2 nM (ki), PI3Kγ:1 nM (ki), PI3Kα:4 nM (ki)
体外活性	AMG 511 在 U87 恶性胶质瘤 (MG) 细胞中显示出对 AKT (Ser473) 磷酸化的抑制作用，其 IC50 为 4 nM[1]。
体内活性	AMG 511在活体内展现出卓越的疗效及药代动力学特性[1]。在小鼠肝脏药效学模型中，AMG 511强效地阻断目标PI3K通路（3-30 mg/kg；口服）。同时，在U87 MG神经胶质瘤异种移植模型中通过口服（每天一次，连续12天；3-30 mg/kg）抑制肿瘤生长[1]。

化学信息

分子量	517.58
分子式	C₂₂H₂₈FN₉O₃S
CAS No.	1253573-53-3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 33.33 mg/mL (64.40 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.9321 mL	9.6603 mL	19.3207 mL	96.6034 mL
5 mM	0.3864 mL	1.9321 mL	3.8641 mL	19.3207 mL
10 mM	0.1932 mL	0.9660 mL	1.9321 mL	9.6603 mL
20 mM	0.0966 mL	0.4830 mL	0.9660 mL	4.8302 mL
50 mM	0.0386 mL	0.1932 mL	0.3864 mL	1.9321 mL