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ZW4864 free base 是口服有效的,选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。
ZW4864 free base 是口服有效的,选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂 (Ki= 0.76 μM, IC50= 0.87 μM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,630 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
10 mg | ¥ 5,830 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,890 | 现货 | |
50 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
100 mg | ¥ 16,200 | 现货 | |
500 mg | ¥ 32,300 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,570 | 现货 |
产品描述 | ZW4864 (free base) is an orally active and selective β catenin/B-Cell lymphoma 9 protein protein interaction ( β catenin/BCL9 PPI ) inhibitor. ZW4864 (free base) inhibits β catenin/BCL9 PPI with a K i value of 0.76 μM and an IC 50 value of 0.87 μM [1]. ZW4864 (free base) shows good pharmacokinetic properties. |
体外活性 | ZW4864 free base (10~40 μM; 24小时) 在SW480和MBA-MD-231细胞中降低Axin2和cyclin D1蛋白的表达。ZW4864 free base(10~40 μM; 72小时; MCF10A、MDA-MB231和MDA-MB-468细胞)能选择性地快速诱导具有超活跃β-catenin信号通路的三阴性乳腺癌细胞发生凋亡,同时不影响正常的乳腺上皮MCF10A细胞[1]。 |
体内活性 | ZW4864 free base(20 mg/kg;p.o.)具有良好的药代动力学特性,口服生物利用度(F)为83%。在患者衍生的异种移植小鼠模型中,ZW4864 free base有效抑制β-catenin目标基因的表达。ZW4864 free base(90 mg/kg;p.o.)在小鼠中显示出肿瘤生长的变化[1]。 |
分子量 | 570.72 |
分子式 | C33H42N6O3 |
CAS No. | 2632259-92-6 |
Smiles | CC(C)(Oc1cccc(c1)N1CCC[C@H](C1)C(=O)N(Cc1ccc(cc1)-c1cn[nH]c1)C1CC1)C(=O)N1CCNCC1 |
密度 | 1.28 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 90.0 mg/mL (157.7 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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