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FXR

胆汁酸受体(BAR),是人类NR1H4基因编码的核受体,在肝脏和肠道中高表达。当被激活时,FXR会转移到细胞核,形成二聚体,与DNA上的激素反应元件结合,调节某些基因的表达。

Forskolin
T293966575-29-9
Forskolin (Coleonol) 属于天然产物,是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平,可以激活 PXR 和 FXR,也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,具有血小板抗凝集和降压作用。
  • ¥ 218
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TargetMol | Inhibitor Hot
TargetMol | Citations 客户已引用
GW 4064
T2233278779-30-9
GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 65 nM。
  • ¥ 186
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Obeticholic Acid
T1789459789-99-2
Obeticholic Acid (6-ECDCA,INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂,EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA,INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力,同时增加胰岛素敏感性。
  • ¥ 455
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GSK2324
T274601020567-30-9In house
GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂,通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质,可用于治疗非酒精性脂肪肝。
  • ¥ 2360
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DY268
T315871609564-75-1
DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中,IC50=7.5 nM)。在细胞分析中,它能够抑制 FXR 反式激活,IC50=468 nM。
  • ¥ 328
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Altenusin
T889531186-12-6In house
Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物,是新型 FXR 选择性激动剂,EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。
  • ¥ 2720
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Ursodeoxycholic acid sodium
T290782898-95-5In house
Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸,具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子,通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用,包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。
  • ¥ 145
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Teduglutide
T35337197922-42-2
Teduglutide (ALX-0600) 是一种胰高血糖素样肽-2 类似物,可增加肠道吸收,通过促进粘膜生长、减少粘膜生长来改善肠道康复,可用于研究短肠综合征 (SBS)。Teduglutide 可激活 (NR4a1) nur77 表达和 FXR 信号传导,缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,可用于研究代谢疾病和心血管疾病。
  • ¥ 892
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Guggulsterone
T557495975-55-6
Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。 它通过下调抗细胞凋亡基因产物 ,调节细胞周期蛋白,激活caspases,JNK,抑制Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。
  • ¥ 239
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T0901317
T6690293754-55-9
T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂,对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR,EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡,并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • ¥ 297
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TargetMol | Citations 客户已引用
Glyco-Obeticholic acid
T11428863239-60-5
Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
  • ¥ 1820
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Lithocholic acid
T2202434-13-9
Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合,被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收,并且本身被吸收。
  • ¥ 130
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TargetMol | Citations 客户已引用
Chenodeoxycholic acid
T0847474-25-9
Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收,并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药,以及预防或溶解胆结石。
  • ¥ 190
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TargetMol | Citations 客户已引用
Hyodeoxycholic acid
T296883-49-8
Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,是TGR5(GPCR19)的激动剂, CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。
  • ¥ 215
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TargetMol | Citations 客户已引用
LY2562175
T158061103500-20-4
LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,其EC50值为 193 nM。
  • ¥ 969
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TargetMol | Inhibitor Sale
Tropifexor
T43791383816-29-2
Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂,EC50 为 0.2 nM。
  • ¥ 871
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Cilofexor
T74361418274-28-8
Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂,EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合,具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
  • ¥ 526
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INT-767
T116611000403-03-1In house
INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR) TGR5 双激动剂,可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能,可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。
  • ¥ 2320
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Fexaramine
T2015574013-66-4
Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,EC50为 25 nM,与天然化合物相比,亲和力提高了 100 倍。
  • ¥ 266
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TargetMol | Citations 客户已引用
Chenodeoxycholic Acid sodium salt
T650702646-38-0
Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸,能够活化核受体 FXR,可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性,可用于研究胰腺坏死。
  • ¥ 198
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Androsterone
T526453-41-8
Androsterone 是睾酮的代谢产物,可以激活法尼醇 X 受体。
  • ¥ 322
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Tauro-Obeticholic acid
T13092863239-61-6
Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
  • ¥ 1120
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Vonafexor
T84711192171-69-9
Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂,具有抗 HBV 作用。
  • ¥ 137
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Turofexorate Isopropyl
T6053629664-81-9
Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的,选择性 FXR 激动剂,EC50为 4 nM。
  • ¥ 140
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
NDB
T630421660153-08-1
NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂,可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
  • ¥ 549
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Nidufexor
T78861773489-72-7
Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂,可研究非酒精性脂肪性肝炎。
  • ¥ 413
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TargetMol | Inhibitor Sale
Gly-β-MCA
T1142666225-78-3
Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,是一种胆汁酸,可用于研究肥胖和糖尿病。
  • ¥ 1230
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Sevelamer hydrochloride
T6344152751-57-0
Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物,用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。
  • ¥ 113
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BAR502
TQ02521612191-86-2
BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂,IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
  • ¥ 383
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Osocimab
T771242056878-75-0
Osocimab (BAY 1213790) 是一种高效的抗 FXIa 抗体,Ki 值为 2.4 nM,EC50 值为 0.2 nM。Osocimab 可能通过 FXI 抑制降低血栓形成。Osocimab 常被当作 XI 因子抑制剂,对凝血酶生成有抑制作用,有抗凝血作用,可用于研究血栓栓塞性疾病。
  • ¥ 1650
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FXR agonist 5
T751602414008-05-0
FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂,可用于研究肝脏疾病或代谢炎症介导的疾病。
  • ¥ 1720
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ZLY28
T78910
ZLY28,一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂,并具备口服活性。作为新型抗NASH药物,ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
  • 待估
35日内发货
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FXR agonist 11
T2032062768502-17-4
FXR agonist11 (Compound 14) 是一种FXR激动剂,具有EC50为1.2 μM和最大效应73.7%的特性。FXR agonist11 能显著提高肝脏中的GSH水平,并用于药物性肝损伤疾病的研究。
  • 待询
10-14周
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FXR/CES2 modulator 1
T2009013004676-87-0
FXR CES2 modulator 1(compound LE-77)作为一种双重调节剂,能够激活FXR同时抑制CES2。该化合物对于减缓伊立替康引起的肠道毒性显著有效。
  • 待询
10-14周
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Tauro-β-muricholic acid
T8103025696-60-0
Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸,是FXR的竞争性、可逆拮抗剂,IC50值为40 μM。此外,Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡,发挥抗凋亡功能。
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Tauro-β-muricholic acid sodium
T13093145022-92-0
Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).
  • 待估
35日内发货
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LH10
T203523
LH10 是一个基于 fexaramine 的FXR激动剂,EC50为0.14 μM。LH10 展现了肝脏保护作用,有助于减轻由 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 导致的胆汁淤积、APAP 诱导的急性肝损伤以及非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
  • 待询
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Nelumol A
TN462877836-86-3
Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists.
  • ¥ 4180
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BAR-2227
T2006622409154-23-8
BAR-2227 (compound 3a) 作为FXR激动剂与LIFR抑制剂,用于探索肝纤维化与炎症的治疗潜力。
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10-14周
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FXR agonist 9
T2015862982502-32-7
FXR agonist9 (compound 26) 为一种具备口服活性的选择性FXR部分激动剂,EC50为0.09 µM(最大效力达75.13%)。该化合物能有效改善由HFD及CCl4诱导的脂肪性肝炎小鼠模型中的代谢功能障碍相关病理特征。
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10-14周
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LY367385
T15818198419-91-9
LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM for mGlu5a, LY367385 has an IC50 of 8.8 μM for inhibits of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis.
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LZ-007
T2030622920000-23-1
LZ-007 是一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂,TR-FRET 测定其 EC50 为 51 nM,在 HepG2 细胞中的 FXR 作用 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中显示出优良的药代动力学特性,并能改善由高脂饮食和 CCl4 诱导的小鼠代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。
  • 待询
10-14周
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Lecufexor
T2011382247972-61-6
Lecufexor 作为一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂。
  • 待询
10-14周
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FXR agonist 10
T203628
FXR agonist10 (Compound 27) 是一种FXR激动剂,其EC50为14.26 μM。此化合物能够上调SHP和BSEP蛋白的表达,同时下调NTCP和CYP7A1蛋白的表达。此外,FXR agonist10 可在小鼠模型中改善ANIT诱发的胆汁淤积。
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