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Prolyl Endopeptidase (PREP)

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stilbene oxidase

FXR

The bile acid receptor (BAR), also known as farnesoid X receptor (FXR) or NR1H4 (nuclear receptor subfamily 1, group H, member 4) is a nuclear receptor that is encoded by the NR1H4 gene in humans.FXR is expressed at high levels in the liver and intestine. Chenodeoxycholic acid and other bile acids are natural ligands for FXR. Similar to other nuclear receptors, when activated, FXR translocates to the cell nucleus, forms a dimer (in this case a heterodimer with RXR) and binds to hormone response elements on DNA, which up- or down-regulates the expression of certain genes.

T274601020567-30-9In house

GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。

¥ 2360

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T2233278779-30-9

GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。

¥ 186

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Obeticholic Acid

T1789459789-99-2

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

¥ 455

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T315871609564-75-1

DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。

¥ 328

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T889531186-12-6In house

Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物，是新型 FXR 选择性激动剂，EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。

¥ 2720

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Glyco-Obeticholic acid

T11428863239-60-5

Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

¥ 1820

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Tauro-Obeticholic acid

T13092863239-61-6

Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

¥ 1120

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T557495975-55-6

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。它通过下调抗细胞凋亡基因产物，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。

¥ 239

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T43791383816-29-2

Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。

¥ 871

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Chenodeoxycholic acid

T0847474-25-9

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

¥ 190

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T158061103500-20-4

LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，其EC50值为 193 nM。

¥ 969

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T6690293754-55-9

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

¥ 297

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T74361418274-28-8

Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

¥ 526

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Lithocholic acid

T2202434-13-9

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

¥ 130

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Hyodeoxycholic acid

T296883-49-8

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

¥ 215

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T2015574013-66-4

Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。

¥ 266

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Ursodeoxycholic acid sodium

T290782898-95-5In house

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

¥ 145

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Chenodeoxycholic Acid sodium salt

T650702646-38-0

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

¥ 198

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T526453-41-8

Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体。

¥ 322

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T84711192171-69-9

Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂，具有抗 HBV 作用。

¥ 245

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Turofexorate Isopropyl

T6053629664-81-9

Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的，选择性 FXR 激动剂，EC50为 4 nM。

¥ 233

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T630421660153-08-1

NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。

¥ 549

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T78861773489-72-7

Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂，可研究非酒精性脂肪性肝炎。

¥ 413

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Sevelamer hydrochloride

T6344152751-57-0

Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。

¥ 113

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TQ02521612191-86-2

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

¥ 383

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T116611000403-03-1In house

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

¥ 2320

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T1142666225-78-3

Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。

¥ 1230

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T78910

ZLY28，一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂，并具备口服活性。作为新型抗NASH药物，ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。

¥ 2460

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Tauro-β-muricholic acid

T8103025696-60-0

Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸，是FXR的竞争性、可逆拮抗剂，IC50值为40 μM。此外，Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡，发挥抗凋亡功能。

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TN462877836-86-3

Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists.

¥ 4180

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Tauro-β-muricholic acid sodium

T13093145022-92-0

Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).

¥ 1260

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T15818198419-91-9

LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM for mGlu5a, LY367385 has an IC50 of 8.8 μM for inhibits of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis.

¥ 4160

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T771242056878-75-0

Osocimab (BAY 1213790) 是一种高效的抗 FXIa 抗体，Ki 值为 2.4 nM，EC50 值为 0.2 nM。Osocimab 可能通过 FXI 抑制降低血栓形成。Osocimab 常被当作 XI 因子抑制剂，对凝血酶生成有抑制作用，有抗凝血作用，可用于研究血栓栓塞性疾病。

¥ 1650

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