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代谢

ATP Citrate Lyase

(11)

Acetyl-CoA Carboxylase

Amino Acids and Derivatives

Angiotensin-converting Enzyme (ACE)

Endogenous Metabolite

Glutathione Peroxidase

(37)

Glyoxalase

(2)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)

(33)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Mitochondrial Metabolism

(86)

N-Acetylglucosaminyltransferase

Procollagen C Proteinase

(1)

Prolyl Endopeptidase (PREP)

Reactive Oxygen Species

Serine/threonin kinase

(47)

Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)

FXR

The bile acid receptor (BAR), also known as farnesoid X receptor (FXR) or NR1H4 (nuclear receptor subfamily 1, group H, member 4) is a nuclear receptor that is encoded by the NR1H4 gene in humans.FXR is expressed at high levels in the liver and intestine. Chenodeoxycholic acid and other bile acids are natural ligands for FXR. Similar to other nuclear receptors, when activated, FXR translocates to the cell nucleus, forms a dimer (in this case a heterodimer with RXR) and binds to hormone response elements on DNA, which up- or down-regulates the expression of certain genes.

Forskolin

T293966575-29-9

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

¥ 218

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GW 4064

T2233278779-30-9

GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。

¥ 186

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Obeticholic Acid

T1789459789-99-2

Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )是一种高亲和力、半合成、胆汁酸衍生的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM,且能够上调 IκB-α、KLF-2 和 KLF-4 表达。Obeticholic Acid (6-ECDCA，INT-747 )还显示出其治疗肝脂肪变性、炎症和纤维化的潜力，同时增加胰岛素敏感性。

¥ 455

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GSK2324

T274601020567-30-9In house

GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂，通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质，可用于治疗非酒精性脂肪肝。

¥ 2360

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DY268

T315871609564-75-1

DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。

¥ 328

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Altenusin

T889531186-12-6In house

Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物，是新型 FXR 选择性激动剂，EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。

¥ 2720

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Glyco-Obeticholic acid

T11428863239-60-5

Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

¥ 1820

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Tauro-Obeticholic acid

T13092863239-61-6

Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

¥ 1120

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Guggulsterone

T557495975-55-6

Guggulsterone (Guggulsterone E&Z) E&Z 是来自Commiphora wightii 树中树胶脂的植物甾醇。它通过下调抗细胞凋亡基因产物，调节细胞周期蛋白，激活caspases，JNK，抑制Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。它是法尼醇 X 受体拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化。

¥ 239

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Chenodeoxycholic acid

T0847474-25-9

Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。

¥ 190

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LY2562175

T158061103500-20-4

LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，其EC50值为 193 nM。

¥ 969

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T0901317

T6690293754-55-9

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

¥ 297

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Tropifexor

T43791383816-29-2

Tropifexor (LJN452) 是一种新型的高效 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。

¥ 871

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Lithocholic acid

T2202434-13-9

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

¥ 130

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Cilofexor

T74361418274-28-8

Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

¥ 526

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Hyodeoxycholic acid

T296883-49-8

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

¥ 215

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Fexaramine

T2015574013-66-4

Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。

¥ 266

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Ursodeoxycholic acid sodium

T290782898-95-5In house

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

¥ 145

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Chenodeoxycholic Acid sodium salt

T650702646-38-0

Chenodeoxycholic Acid sodium salt (CDCA sodium salt) 是一种人体中的胆汁酸，能够活化核受体 FXR，可挽救痉挛性截瘫 5 型和脑黄瘤病患者诱导多能干细胞衍生神经元的轴突变性，可用于研究胰腺坏死。

¥ 198

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Androsterone

T526453-41-8

Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体。

¥ 322

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Vonafexor

T84711192171-69-9

Vonafexor (EYP001) 是一种法尼醇 X 受体激动剂，具有抗 HBV 作用。

¥ 245

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Turofexorate Isopropyl

T6053629664-81-9

Turofexorate Isopropyl (XL335) 是一种口服有效的，选择性 FXR 激动剂，EC50为 4 nM。

¥ 140

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NDB

T630421660153-08-1

NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。

¥ 549

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Nidufexor

T78861773489-72-7

Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂，可研究非酒精性脂肪性肝炎。

¥ 413

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BAR502

TQ02521612191-86-2

BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。

¥ 383

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Sevelamer hydrochloride

T6344152751-57-0

Sevelamer hydrochloride (Sevelamer HCl) 是一种磷酸盐结合药物，用于通过与膳食磷酸盐结合并阻止其吸收来治疗高磷血症。

¥ 113

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INT-767

T116611000403-03-1In house

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

¥ 2320

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Gly-β-MCA

T1142666225-78-3

Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。

¥ 1230

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ZLY28

T78910

ZLY28，一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂，并具备口服活性。作为新型抗NASH药物，ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。

¥ 2460

35日内发货

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Tauro-β-muricholic acid

T8103025696-60-0

Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸，是FXR的竞争性、可逆拮抗剂，IC50值为40 μM。此外，Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡，发挥抗凋亡功能。

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Nelumol A

TN462877836-86-3

Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists.

¥ 4180

期货

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Tauro-β-muricholic acid sodium

T13093145022-92-0

Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).

¥ 1260

35日内发货

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BAR-2227

T2006622409154-23-8

BAR-2227 (compound 3a) 作为FXR激动剂与LIFR抑制剂，用于探索肝纤维化与炎症的治疗潜力。

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10-14周

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LY367385

T15818198419-91-9

LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM for mGlu5a, LY367385 has an IC50 of 8.8 μM for inhibits of quisqualate-induced phosphoinositide (PI) hydrolysis.