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Vesnarinone HCl (OPC-8212 HCl) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone HCl 可对钙离子和钾离子进行调节, 增加钙通量,减少钾通量。Vesnarinone HCl 是一种新的正性肌力化合物,可增强心肌收缩力,可用于心力衰竭的研究。
Vesnarinone HCl (OPC-8212 HCl) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone HCl 可对钙离子和钾离子进行调节, 增加钙通量,减少钾通量。Vesnarinone HCl 是一种新的正性肌力化合物,可增强心肌收缩力,可用于心力衰竭的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 730 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,670 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,450 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,330 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,530 | 现货 |
产品描述 | Vesnarinone HCl (OPC-8212 HCl) is an orally active phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor.Vesnarinone HCl modulates calcium and potassium ions, increasing calcium flux and decreasing potassium flux.Vesnarinone HCl is a new positive inotropic compound that enhances myocardial contractility and can be be used in heart failure studies. |
靶点活性 | PDE3A:10.7 μM, ERG1:1.1 μM, PDE3B:13.2 μM |
体外活性 | Vesnarine在剂量依赖性的方式中,以60μg/mL和100μg/mL的浓度,在48小时的处理后抑制细胞生长。[3]此外,以60μg/mL的浓度作用48小时,可诱导G1期阻滞和细胞凋亡。[3]在0、12、24和48小时的处理中,60μg/mL的Vesnarine增加了p21 mRNA的表达,同时轻微降低了p21蛋白的水平。[3] |
体内活性 | Vesnarinone(3-300 μM)能够以剂量依赖的方式,增加狗、猫、兔及豚鼠孤立心室肌的收缩张力。[5] 经口和静脉注射Vesnarinone能够在狗的三尖瓣功能不全和肺动脉狭窄引起的充血性心力衰竭模型中增加右心室压力,而对心率无影响。在豚鼠主动脉狭窄引起的充血性心力衰竭模型中,Vesnarinone还能增强心肌收缩力与冠状动脉流量,同时减少心率。含有Vesnarinone的制剂已被用于治疗充血性心力衰竭。[6] |
别名 | 维司力农盐酸盐, Vesnarinone HCl(81840-15-5 Free base), Synonym 2, OPC-8212 HCl |
分子量 | 431.91 |
分子式 | C22H26ClN3O4 |
Smiles | O=C(N1CCN(CC1)C2=CC=C3NC(CCC3=C2)=O)C4=CC=C(C(OC)=C4)OC.Cl |
密度 | no data available |
存储 | Shipping with blue ice. |
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