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CDK8/19-IN-2
产品编号 T88262Cas号 3024381-54-9
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 作为一种细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，展现了出色的口服效力，其IC50值分别达到了 2.08 和 2.49 nM。此化合物主要应用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌以及淋巴瘤的研究领域。
CDK8/19-IN-2
产品编号 T88262Cas号 3024381-54-9
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 作为一种细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂，展现了出色的口服效力，其IC50值分别达到了 2.08 和 2.49 nM。此化合物主要应用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌以及淋巴瘤的研究领域。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 询价 | 10-14周 | |
| 50 mg | 询价 | 10-14周 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | CDK8/19-IN-2 (compound 12) is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinases 8 and 19 (CDK8 and CDK19), exhibiting IC 50 values of 2.08 nM and 2.49 nM, respectively. This orally active compound is applicable in the research of acute myeloid leukemia (AML), breast cancer, and lymphoma . |
| 靶点活性 | CDK8/CycC:2.08 nM, CDK19/CycC:2.49 nM |
| 体外活性 | CDK8/19-IN-2（compound 12）在抑制MV4-11人类AML细胞的增殖中显示出显著效果，其IC 50为5.719 nM [1]。此外，CDK8/19-IN-2以0-10 μM的浓度，剂量依赖性地减少了STAT1在丝氨酸727位点的磷酸化（p-STAT1 S727）[1]。 |
| 体内活性 | CDK8/19-IN-2 (compound 12) (3-10 mg/kg，灌胃口服，每天一次)能够抑制肿瘤生长[1]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠（6-8周龄，将人急性髓细胞白血病细胞系MV4-11接种于右胁皮下）[1]。剂量：3 mg/kg, 10 mg/kg。给药方法：灌胃口服，每日一次。结果：以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，分别达到29%和76%的肿瘤生长抑制率（TGI），且不影响体重。 |
| 分子量 | 494.17 |
| 分子式 | C17H20Br2F2N4O |
| CAS No. | 3024381-54-9 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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