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Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物,具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中,它阻止了利血平和四苯的抑制作用。
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Fezolamine 是一种新型可口服的非三环类化合物,具有抗抑郁活性。它在体外阻断[3H]去甲肾上腺素的突触体摄取方面的选择性是摄取[4H]3-羟色胺或[3H]多巴胺的3至2倍。在使用单胺耗尽动物的经典行为测试中,它阻止了利血平和四苯的抑制作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 780 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,850 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,730 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,570 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,890 | 现货 | |
500 mg | ¥ 17,800 | 现货 |
产品描述 | Fezolamine is a novel orally available non-tricyclic compound with antidepressant activity. It is three to two times more selective in blocking synaptosomal uptake of [3H]norepinephrine than uptake of [4H]3-hydroxytryptamine or [3H]dopamine in vitro. It blocked the inhibitory effects of rifampicin and tetraphenyl in classical behavioral tests using monoamine-depleted animals. |
体内活性 | 采用Fezolamine(100-450 mg/天;口服;6周;42名患者)治疗后,相对于治疗前状态,从第2周开始在患者及医师评分量表上观察到了显著改善。55%的患者的Hamilton抑郁症评分量表(HAM-D)分数提高了超过50%。与临床显著反应相关的中位剂量为245 mg/天。6名退出研究的患者中有5名是因为胃肠道不良反应。最常见的不良反应包括恶心(36%)、头痛(29%)、便秘(26%)和口干(24%)。[1] |
别名 | 非唑拉明 |
分子量 | 305.42 |
分子式 | C20H23N3 |
CAS No. | 80410-36-2 |
Smiles | C(CCN(C)C)N1C=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3 |
存储 | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (180.08 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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