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Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
Ningetinib (CT-053) 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 298 | 现货 | |
2 mg | ¥ 428 | 现货 | |
5 mg | ¥ 688 | 现货 | |
10 mg | ¥ 927 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,490 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 776 | 现货 |
产品描述 | Ningetinib (CT-053) (CT053PTSA) is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor with IC50s of <1.0, 1.9 and 6.7 nM for Axl, VEGFR2, and c-Met, respectively. |
靶点活性 | VEGFR2:1.9 nM (cell free), c-Met:6.7 nM (cell free), Axl:<1 nM (cell free) |
体外活性 | 在细胞功能测定中,Ningetinib抑制VEGF和HGF刺激的HUVEC增殖和大鼠主动脉环的微血管生成,其IC50值分别为6.3和8.6 nM。 |
体内活性 | 在正位U87MG人类胶质母细胞瘤异种移植模型中,Ningetinib通过口服剂量20 mg/kg/day(连续给药21天)显著延长了中位生存时间并使生命期增加了显著的比例(ILS=32%),与接受载体处理的组相比。当单次口服(3 mg/kg)给予携带U87MG肿瘤的裸鼠时,Ningetinib强效抑制了c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2在肿瘤组织中的磷酸化作用,持续时间可达6小时。 |
别名 | 宁格替尼, CT053PTSA, CT-053 |
分子量 | 556.58 |
分子式 | C31H29FN4O5 |
CAS No. | 1394820-69-9 |
Smiles | Cc1c(C(=O)Nc2ccc(Oc3ccnc4cc(OCC(C)(C)O)ccc34)c(F)c2)c(=O)n(-c2ccccc2)n1C |
密度 | 1.348 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (26.95 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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