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AC-73

Rating icon 很棒
产品编号 T14091Cas号 775294-71-8

AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。

AC-73
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AC-73

Rating icon 很棒
纯度: 98.95%
产品编号 T14091Cas号 775294-71-8

AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。

规格价格库存数量
1 mg¥ 413现货
5 mg¥ 997现货
10 mg¥ 1,830现货
25 mg¥ 3,380现货
50 mg¥ 5,390现货
100 mg¥ 7,380现货
500 mg¥ 14,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,090现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AC-73 is an orally available Cluster of Differentiation 147 (CD147) inhibitor with high bioavailability that selectively disrupts the dimerization of CD147 (the binding site is in the N-terminal IgC2 domain of CD147 including Glu64 and Glu73), resulting in inhibition of the CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 pathway and inhibition of liver cancer cell motility and invasion. AC-73 has antiproliferative activity and induces autophagy in leukemia cells.
体外活性
AC-73 (5-10 μM;24小时;SMMC-7721和Huh-7细胞)处理显示,在24小时内,SMMC-7721和Huh-7细胞的迁移能力和这两种HCC细胞线的侵袭能力均呈剂量依赖性减少。AC-73对于降低HCC转移有显著效果。当以最高浓度20μM处理这两种HCC细胞线时,细胞活性无显著影响。AC-73可能通过绑定到CD147的N-terminal IgC2域中的Glu64和Glu73来发挥作用,这两个残基位于CD147的二聚体界面内。AC-73(5-10 μM;24小时;SMMC-7721细胞),在10μM浓度下,显著抑制了MMP-2和MMP-9的mRNA表达,尤其是对MMP-2的抑制更为明显,而对MMP-1、MMP-3、MMP-7、MMP-11或MMP-13的影响不明显。AC-73呈剂量依赖性减少MMP-2 mRNA水平和蛋白分泌,经RT-qPCR分析和明胶酶谱实验确认。AC-73(5-20 μM;6小时;SMMC-7721细胞)以剂量依赖性方式减弱ERK1/2和STAT3的磷酸化。
体内活性
AC-73(25-50 mg/kg;注射;每日一次;持续3周;雄性BALB/c nu/nu裸鼠植入SMMC-7721细胞)处理显著降低裸鼠转移灶的发生率。AC-73以剂量依赖性的方式抑制ERK1/2和STAT3的磷酸化。此外,AC-73还能降低MMP-2的表达。但AC-73并不能抑制体内的肿瘤细胞增殖。[1]
化学信息
分子量319.4
分子式C21H21NO2
CAS No.775294-71-8
SmilesOC(CNCc1ccc(cc1)-c1ccccc1)c1cccc(O)c1
密度1.181 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (313.09 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1309 mL15.6544 mL31.3087 mL156.5435 mL
5 mM0.6262 mL3.1309 mL6.2617 mL31.3087 mL
10 mM0.3131 mL1.5654 mL3.1309 mL15.6544 mL
20 mM0.1565 mL0.7827 mL1.5654 mL7.8272 mL
50 mM0.0626 mL0.3131 mL0.6262 mL3.1309 mL
100 mM0.0313 mL0.1565 mL0.3131 mL1.5654 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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