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CYB210010 是一种具有口服生物利用度且长效的血清素5-HT2受体激动剂,选择性靶向5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC50: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统,引发头部抽搐反应 (HTR),并且在长期给药中不易产生行为耐受性。
CYB210010 是一种具有口服生物利用度且长效的血清素5-HT2受体激动剂,选择性靶向5-HT2A 和 5-HT2C 受体 (EC50: 4.1 nM 和 7.3 nM)。CYB210010 可进入中枢神经系统,引发头部抽搐反应 (HTR),并且在长期给药中不易产生行为耐受性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | CYB210010, a long-acting, orally bioavailable serotonin 5-HT2 receptor agonist, selectively targets 5-HT2A and 5-HT2C receptors (EC 50: 4.1 n, 7.3 nM). It can penetrate the central nervous system, induce a head twitch response (HTR), and does not exhibit behavioral tolerance with chronic use [1]. |
靶点活性 | 5-HT 1B Receptor:949 nM (Ki), 5-HT 6 Receptor:1301 nM (Ki), 5-HT 1A Receptor:32 nM (Ki) |
体内活性 | CYB210010具有一定的口服生物利用度,可进入中枢神经系统,并与额叶皮层的5-HT2A受体结合,从而增加额叶皮层相关基因的神经可塑性表达 [1]。CYB210010 (0.1-3 mg/kg; sc; 单剂量) 会引起小鼠的头部抽搐反应 (HTR),且以阈值剂量亚慢性给药时不会产生行为耐受性 [1]。Animal Model: Male C57BL/6J mice [1] Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3 mg/kg Administration: sc; single dose Result: Elicited maximum HTRs at ∼15 min postadministration which terminated after 220 min (significant from vehicle from 5-160 min). |
分子量 | 317.76 |
分子式 | C11H15ClF3NO2S |
CAS No. | 2762568-47-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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