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MRX-2843

产品编号 T16144Cas号 1429882-07-4
别名 UNC2371

MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

MRX-2843
TargetMol

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MRX-2843

纯度: 99.51%
产品编号 T16144 别名 UNC2371Cas号 1429882-07-4

MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 497现货
5 mg¥ 1,490现货
10 mg¥ 2,390现货
25 mg¥ 4,130现货
50 mg¥ 5,890现货
100 mg¥ 8,160现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,580现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
MRX-2843 (UNC2371) is a potent and orally active inhibitor of MERTK and FLT3(IC50s of 1.3 nM and 0.64 nM, respectively).
靶点活性
FLT3:0.64 nM, MerTK:1.3 nM
体外活性
MRX-2843是一种1型小分子酪氨酸激酶抑制剂,可阻断MERTK和FLT3及其下游效应物的激活。MRX-2843处理能够在表达MERTK和/或FLT3-ITD的AML细胞系和原发性患者样本中诱导凋亡和抑制集落形成,与正常人脐血细胞相比具有宽广的治疗窗口[1]。
体内活性
在鼠类原位异种移植模型中,每日一次的口服治疗将生存期相比于对照组(使用载体处理的对照组)延长了2到3倍。此外,MRX-2843还保持了对具有D835或F691位点临床相关变异的quizartinib抗性FLT3-ITD突变蛋白的活性,并在quizartinib抗性的AML异种移植模型中延长了生存期。这些观察结果共同验证了MRX-2843作为一种转化代理的有效性,并支持其用于治疗AML的临床开发[1]。
别名UNC2371
化学信息
分子量488.67
分子式C29H40N6O
CAS No.1429882-07-4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 26.25 mg/mL (53.72 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0464 mL10.2319 mL20.4637 mL102.3185 mL
5 mM0.4093 mL2.0464 mL4.0927 mL20.4637 mL
10 mM0.2046 mL1.0232 mL2.0464 mL10.2319 mL
20 mM0.1023 mL0.5116 mL1.0232 mL5.1159 mL
50 mM0.0409 mL0.2046 mL0.4093 mL2.0464 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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