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MRX-2843
很棒产品编号 T16144Cas号 1429882-07-4
别名 UNC2371
MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
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MRX-2843
很棒 纯度: 99.51%
产品编号 T16144 别名 UNC2371Cas号 1429882-07-4
MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,890 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,580 | 现货 |
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Sorafenib
客户已引用
索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Gilteritinib
客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
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客户已引用 Nintedanib 客户已引用
尼达尼布, Intedanib, BIBF 1120
T1777656247-17-5
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。
- ¥ 218
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客户已引用 Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
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客户已引用 Pexidartinib 客户已引用
PLX-3397
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 217
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客户已引用 Fedratinib 客户已引用
TG-101348, SAR 302503
T1995936091-26-8
Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
- ¥ 265
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客户已引用 Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐, Sutent, Sunitinib, SU 11248 (Malate), SU 11248
T0374341031-54-7
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
- ¥ 383
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KW-2449
KW2449
T23411000669-72-6
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。
- ¥ 257
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UNC2025
UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313
T70071429881-91-3
UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。
- ¥ 343
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SGI-1776
SGI-1776 free base, Pim-Kinase Inhibitor IX
T30781025065-69-3
SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。
- ¥ 267
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4SC-203
T9473895533-09-2In house
4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。
- ¥ 669
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | MRX-2843 (UNC2371) is a potent and orally active inhibitor of MERTK and FLT3(IC50s of 1.3 nM and 0.64 nM, respectively). |
| 靶点活性 | FLT3:0.64 nM, MerTK:1.3 nM |
| 体外活性 | MRX-2843是一种1型小分子酪氨酸激酶抑制剂，可阻断MERTK和FLT3及其下游效应物的激活。MRX-2843处理能够在表达MERTK和/或FLT3-ITD的AML细胞系和原发性患者样本中诱导凋亡和抑制集落形成，与正常人脐血细胞相比具有宽广的治疗窗口[1]。 |
| 体内活性 | 在鼠类原位异种移植模型中，每日一次的口服治疗将生存期相比于对照组(使用载体处理的对照组)延长了2到3倍。此外，MRX-2843还保持了对具有D835或F691位点临床相关变异的quizartinib抗性FLT3-ITD突变蛋白的活性，并在quizartinib抗性的AML异种移植模型中延长了生存期。这些观察结果共同验证了MRX-2843作为一种转化代理的有效性，并支持其用于治疗AML的临床开发[1]。 |
| 别名 | UNC2371 |
| 分子量 | 488.67 |
| 分子式 | C29H40N6O |
| CAS No. | 1429882-07-4 |
| Smiles | CN1CCN(Cc2ccc(cc2)-c2cn([C@H]3CC[C@H](O)CC3)c3nc(NCCC4CC4)ncc23)CC1 |
| 密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 26.25 mg/mL (53.72 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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