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MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
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MRX-2843 (UNC2371) 是ATP 竞争性的、具有口服活性的MERTK 和FLT3酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),它们的IC50分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,390 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,890 | 现货 | |
100 mg | ¥ 8,160 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,580 | 现货 |
产品描述 | MRX-2843 (UNC2371) is a potent and orally active inhibitor of MERTK and FLT3(IC50s of 1.3 nM and 0.64 nM, respectively). |
靶点活性 | FLT3:0.64 nM, MerTK:1.3 nM |
体外活性 | MRX-2843是一种1型小分子酪氨酸激酶抑制剂,可阻断MERTK和FLT3及其下游效应物的激活。MRX-2843处理能够在表达MERTK和/或FLT3-ITD的AML细胞系和原发性患者样本中诱导凋亡和抑制集落形成,与正常人脐血细胞相比具有宽广的治疗窗口[1]。 |
体内活性 | 在鼠类原位异种移植模型中,每日一次的口服治疗将生存期相比于对照组(使用载体处理的对照组)延长了2到3倍。此外,MRX-2843还保持了对具有D835或F691位点临床相关变异的quizartinib抗性FLT3-ITD突变蛋白的活性,并在quizartinib抗性的AML异种移植模型中延长了生存期。这些观察结果共同验证了MRX-2843作为一种转化代理的有效性,并支持其用于治疗AML的临床开发[1]。 |
别名 | UNC2371 |
分子量 | 488.67 |
分子式 | C29H40N6O |
CAS No. | 1429882-07-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 26.25 mg/mL (53.72 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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