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COX-2-IN-31(化合物7b)是一种COX/5-LOX双重抑制剂,口服活性显著,对COX-2的IC50为60 nM,对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外,COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用,其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM,显示出镇痛和抗炎的生物活性。
COX-2-IN-31(化合物7b)是一种COX/5-LOX双重抑制剂,口服活性显著,对COX-2的IC50为60 nM,对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外,COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用,其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM,显示出镇痛和抗炎的生物活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | COX-2-IN-31 (compound 7b) is an orally active dual inhibitor targeting COX-2 (IC50=60 nM) and 5-LOX (IC50=1.9 μM). Additionally, it inhibits the activity of transmembrane hCA IX (Ki=48.9 nM) and hCA XII (Ki=5.8 nM). This compound demonstrates anti-inflammatory and analgesic activity [1]. |
靶点活性 | COX-1:12.5 μM, COX-2:60 nM |
体外活性 | 在碳酸酐酶抑制实验中,COX-2-IN-31(化合物7b)对hCA IX和XII的抑制作用十分有效,且其K i值分别为48.9 nM和5.8 nM[1]。 |
体内活性 | COX-2-IN-31(化合物7b)以10 mg/kg剂量通过口服给药(单次给药)在小鼠模型中展现镇痛作用,并显著降低小鼠的腹腔内注气扭体次数[1]。同一剂量和给药途径下,COX-2-IN-31在大鼠卡拉胶诱导的爪部肿胀模型中明显减少了爪部高度[1]。同时,该化合物在大鼠胃组织的安全性研究中未表现出毒性[1]。 |
分子量 | 400.41 |
分子式 | C17H16N6O4S |
存储 | Shipping with blue ice. |
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