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COX-2-IN-31

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产品编号 T78706

COX-2-IN-31(化合物7b)是一种COX/5-LOX双重抑制剂,口服活性显著,对COX-2的IC50为60 nM,对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外,COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用,其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM,显示出镇痛和抗炎的生物活性。

COX-2-IN-31

COX-2-IN-31

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产品编号 T78706

COX-2-IN-31(化合物7b)是一种COX/5-LOX双重抑制剂,口服活性显著,对COX-2的IC50为60 nM,对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外,COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用,其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM,显示出镇痛和抗炎的生物活性。

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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
COX-2-IN-31 (compound 7b) is an orally active dual inhibitor targeting COX-2 (IC50=60 nM) and 5-LOX (IC50=1.9 μM). Additionally, it inhibits the activity of transmembrane hCA IX (Ki=48.9 nM) and hCA XII (Ki=5.8 nM). This compound demonstrates anti-inflammatory and analgesic activity [1].
靶点活性
COX-1:12.5 μM, COX-2:60 nM
体外活性
在碳酸酐酶抑制实验中,COX-2-IN-31(化合物7b)对hCA IX和XII的抑制作用十分有效,且其K i值分别为48.9 nM和5.8 nM[1]。
体内活性
COX-2-IN-31(化合物7b)以10 mg/kg剂量通过口服给药(单次给药)在小鼠模型中展现镇痛作用,并显著降低小鼠的腹腔内注气扭体次数[1]。同一剂量和给药途径下,COX-2-IN-31在大鼠卡拉胶诱导的爪部肿胀模型中明显减少了爪部高度[1]。同时,该化合物在大鼠胃组织的安全性研究中未表现出毒性[1]。
化学信息
分子量400.41
分子式C17H16N6O4S
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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