购物车
- 全部删除
- 您的购物车当前为空
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 5,450 | 期货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,370 | 现货 |
产品描述 | K-975 is a highly selective, orally active TEAD inhibitor, effectively inhibiting protein-protein interactions between TEAD and YAP1/TAZ. |
体外活性 | K-975可抑制不表达NRF2的恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞系的细胞增殖,抑制NCl-H226细胞中Halo-TAZ与TEAD1/4以及Halo-YAP与内源性TEAD1/4之间的蛋白质-蛋白质相互作用(PPI),以及在NCl-H661/CTGF-Luc细胞中的报告基因活性,最大抑制率约为70%,在0.1-10000 nM的浓度下,分别在144小时和24小时达到效果[1]。K-975还能降低NCl-H226细胞中IGFBP3、CTGF和NPPB mRNA的表达,并提高FBXO32 mRNA的表达[1]。 |
体内活性 | K-975(10-300 mg/kg;口服,每天两次,持续14天)通过抑制TEAD-YAP1/TAZ信号传导,在MPM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 287.74 |
分子式 | C16H14ClNO2 |
CAS No. | 2563855-03-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 215 mg/mL (747.20 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
|