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NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效,并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。
NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效,并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 2,980 | 5日内发货 | |
25 mg | ¥ 12,800 | 8-10周 | |
50 mg | ¥ 16,800 | 8-10周 | |
100 mg | ¥ 21,500 | 8-10周 |
产品描述 | NHWD-870 is an effective and selective inhibitor of BET family bromodomain only binding to BRD2, BRD3, BRD4 (IC50 = 2.7 nM), and BRDT. NHWD-870 exhibits potent anti-tumor efficacies and suppresses cancer cell-macrophage interaction through the increase of tumor apoptosis and inhibition of tumor proliferation. |
靶点活性 | BRD4:2.7 nM |
体外活性 | NHWD-870在hERG通道上表现出轻度抑制作用(IC50=5.4 µM)。NHWD-870具有显著促进凋亡和抑制细胞增殖的活性。NHWD-870(0.01-10000 nM)对黑色素瘤细胞(A375)表现出抑制作用,IC50为2.46 nM。在H526、A2780、ES-2和MDA-MB231细胞中,NHWD-870(0-10000 nM;5天)抑制了细胞生长。NHWD-870(0-50 nM;24小时)在H526、A2780、ES-2和MDA-MB231细胞中抑制BRD4磷酸化和c-MYC表达[1]。 |
体内活性 | NHWD-870(0.75-3 mg/kg; p.o.)能夠減少皮下植入的H526和A2780腫瘤中與腫瘤相關的巨噬細胞(TAMs)的數量。NHWD-870通過在腫瘤細胞中下調CSF1表達來抑制TAM的增殖[1]。 |
分子量 | 491.59 |
分子式 | C29H29N7O |
CAS No. | 2115742-03-3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (122.05 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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