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GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点,同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程,从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸,以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点,同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程,从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸,以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) is a potent inhibitor of both GLUT1 and EGFR. It targets the ATP-binding site of the EGFR tyrosine kinase and inhibits GLUT1-mediated energy metabolism, resulting in reduced ATP, MMP, intracellular lactate, and nuclear translocation of EGFR. GLUT1/EGFR-IN-1 is applicable in the research of nasopharyngeal carcinoma (NPC) and triple-negative breast cancer (TNBC). |
体外活性 | GLUT1/EGFR-IN-1(compound H)在CNE1和MDA-MB231细胞中展示出显著的抗肿瘤效果,其IC 50值均低于3 µmol/L。相较之下,该化合物在CNE2细胞中的活性则不显著。此外,GLUT1/EGFR-IN-1(0-4 μM,48小时)能有效抑制CNE1和MDA-MB231细胞中EGFR及p-EGFR的表达,亦能诱导这两种细胞的凋亡。 |
体内活性 | GLUT1/EGFR-IN-1(化合物H)在用量为4-8 mg/kg、通过腹腔注射方式、持续两周的治疗下,能显著抑制裸鼠MDA-MB231移植肿瘤细胞的生长。实验使用的动物模型为BALB/c-neu雌性小鼠(四至五周龄,n=5)。此研究结果强调了GLUT1/EGFR-IN-1在指定剂量和给药方式下对肿瘤生长抑制的潜力。 |
分子量 | 696.75 |
分子式 | C44H32N4O5 |
CAS No. | 2393787-80-7 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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