GLUT1/EGFR-IN-1

Name: GLUT1/EGFR-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T88616
Price: 169 USD
Availability: InStock
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产品编号 T88616Cas号 2393787-80-7

GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点，同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程，从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸，以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

GLUT1/EGFR-IN-1

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产品介绍

生物活性

产品描述	GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) is a potent inhibitor of both GLUT1 and EGFR. It targets the ATP-binding site of the EGFR tyrosine kinase and inhibits GLUT1-mediated energy metabolism, resulting in reduced ATP, MMP, intracellular lactate, and nuclear translocation of EGFR. GLUT1/EGFR-IN-1 is applicable in the research of nasopharyngeal carcinoma (NPC) and triple-negative breast cancer (TNBC).
体外活性	GLUT1/EGFR-IN-1（compound H）在CNE1和MDA-MB231细胞中展示出显著的抗肿瘤效果，其IC 50值均低于3 µmol/L。相较之下，该化合物在CNE2细胞中的活性则不显著。此外，GLUT1/EGFR-IN-1（0-4 μM，48小时）能有效抑制CNE1和MDA-MB231细胞中EGFR及p-EGFR的表达，亦能诱导这两种细胞的凋亡。
体内活性	GLUT1/EGFR-IN-1（化合物H）在用量为4-8 mg/kg、通过腹腔注射方式、持续两周的治疗下，能显著抑制裸鼠MDA-MB231移植肿瘤细胞的生长。实验使用的动物模型为BALB/c-neu雌性小鼠（四至五周龄，n=5）。此研究结果强调了GLUT1/EGFR-IN-1在指定剂量和给药方式下对肿瘤生长抑制的潜力。