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WNTinib (APS-8-100-2) 作为一种多激酶抑制剂,专门针对具有β-catenin(CTNNB1)突变的肝细胞癌(HCC)展示出高选择性。该化合物通过阻断KIT/MAPK及其下游EZH2的激活,进而抑制致癌Wnt信号传递。
WNTinib (APS-8-100-2) 作为一种多激酶抑制剂,专门针对具有β-catenin(CTNNB1)突变的肝细胞癌(HCC)展示出高选择性。该化合物通过阻断KIT/MAPK及其下游EZH2的激活,进而抑制致癌Wnt信号传递。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 询价 | 10-14周 | |
50 mg | 询价 | 10-14周 |
产品描述 | WNTinib (APS-8-100-2), a multi-kinase inhibitor, selectively targets β-catenin (CTNNB1) mutated hepatocellular carcinoma (HCC) and impedes oncogenic Wnt signaling. It achieves this by inhibiting KIT/MAPK and subsequent activation of EZH2 [1]. |
体外活性 | WNTinib (1μM; 3天) 在 CTNNB1 突变模型中诱导细胞凋亡 [1] 。WNTinib (0-30 μM; 1 h) 抑制HEPG2细胞中的pEZH2水平 [1] 。Western Blot分析 [1] 细胞系:HEPG2细胞 浓度:0.5 μM 孵育时间:24 h 结果:抑制pT367水平。 |
体内活性 | WNTinib 在小鼠动物模型中通过尾静脉注射给药,剂量为20mg/kg,连续5天。给药后,WNTinib的半衰期达到9.38小时,口服方式下24小时血浆浓度为7 μM,并在72小时内血浆中仍可检测到该化合物。这项研究显示了WNTinib在抑制肿瘤方面的潜在效果。 |
别名 | APS-8-100-2 |
分子量 | 498.38 |
分子式 | C22H16F6N4O3 |
CAS No. | 2770091-44-4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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