WNTinib

产品编号 T87634Cas号 2770091-44-4

别名 APS-8-100-2

WNTinib (APS-8-100-2) 作为一种多激酶抑制剂，专门针对具有β-catenin(CTNNB1)突变的肝细胞癌(HCC)展示出高选择性。该化合物通过阻断KIT/MAPK及其下游EZH2的激活，进而抑制致癌Wnt信号传递。

产品编号 T87634别名 APS-8-100-2Cas号 2770091-44-4

规格	价格	库存	数量
10 mg	询价	10-14周
50 mg	询价	10-14周

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生物活性

产品描述	WNTinib (APS-8-100-2), a multi-kinase inhibitor, selectively targets β-catenin (CTNNB1) mutated hepatocellular carcinoma (HCC) and impedes oncogenic Wnt signaling. It achieves this by inhibiting KIT/MAPK and subsequent activation of EZH2 [1].
体外活性	WNTinib (1μM; 3天) 在 CTNNB1 突变模型中诱导细胞凋亡 [1] 。WNTinib (0-30 μM; 1 h) 抑制HEPG2细胞中的pEZH2水平 [1] 。Western Blot分析 [1] 细胞系：HEPG2细胞浓度：0.5 μM 孵育时间：24 h 结果：抑制pT367水平。
体内活性	WNTinib 在小鼠动物模型中通过尾静脉注射给药，剂量为20mg/kg，连续5天。给药后，WNTinib的半衰期达到9.38小时，口服方式下24小时血浆浓度为7 μM，并在72小时内血浆中仍可检测到该化合物。这项研究显示了WNTinib在抑制肿瘤方面的潜在效果。
别名	APS-8-100-2