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CSRM617 hydrochloride

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产品编号 T10896LCas号 1353749-74-2
别名 CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

CSRM617 hydrochloride

CSRM617 hydrochloride

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纯度: 99.47%
产品编号 T10896L 别名 CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)Cas号 1353749-74-2

CSRM617 hydrochloride 是转录因子ONECUT2(OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过裂解 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中具有良好的耐受性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 147
现货
5 mg
¥ 326
现货
10 mg
¥ 479
现货
25 mg
¥ 795
现货
50 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 329
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产品介绍

生物活性
产品描述
CSRM617 hydrochloride is a selective small-molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 ( OC2, a master regulator of androgen receptor) with a K d of 7.43 uM in SPR assays, directly binds to OC2-HOX domain. CSRM617 hydrochloride induces apoptosis through the appearance of cleaved Caspase-3 and PARP. CSRM617 hydrochloride is well tolerated in the mouse model of prostate cancer [1]
体外活性
CSRM617 hydrochloride (0.01-100 μM;48小时)能够抑制多种前列腺癌细胞系(包括PC-3、22RV1、LNCaP与C4-2细胞)的生长[1]。在22Rv1细胞中,CSRM617 hydrochloride (10-20 μM;48小时)能诱导凋亡,诱导细胞死亡,并且这一作用呈浓度依赖性[1]。此外,CSRM617 hydrochloride (20 μM;72小时)通过促进Caspase-3与PARP的裂解来诱导22Rv1细胞的凋亡[1]。
体内活性
CSRM617(每日口服50 mg/kg;连续20天)显著抑制了SCID小鼠体内22Rv1异种移植瘤的生长[1]。动物模型:带有22Rv1异种移植瘤的SCID小鼠[1]。剂量:50 mg/kg。给药方式:口服,每日一次,持续20天。研究结果:有效减缓了扩散性转移性肿瘤的发生和增长。
别名CSRM617 hydrochloride(787504-88-5 Free base)
化学信息
分子量291.69
分子式C10H14ClN3O5
CAS No.1353749-74-2
SmilesCl.NC(CO)C(=O)N\N=C\c1ccc(O)c(O)c1O
密度1.68 g/cm3 at 21℃
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (154.27 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4283 mL17.1415 mL34.2830 mL171.4149 mL
5 mM0.6857 mL3.4283 mL6.8566 mL34.2830 mL
10 mM0.3428 mL1.7141 mL3.4283 mL17.1415 mL
20 mM0.1714 mL0.8571 mL1.7141 mL8.5707 mL
50 mM0.0686 mL0.3428 mL0.6857 mL3.4283 mL
100 mM0.0343 mL0.1714 mL0.3428 mL1.7141 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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