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NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
NU 9056 是一种有效且选择性的 KAT5 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50 为 2 µM。 NU 9056 阻断 DNA 损伤反应并抑制前列腺癌细胞系中的蛋白质乙酰化。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 745 | 现货 |
产品描述 | NU 9056 is an effective and selective inhibitor of KAT5 histone acetyltransferase with an IC50 of 2 µM. NU 9056 blocks DNA damage response and inhibits protein acetylation in prostate cancer cell lines. |
体外活性 | NU 9056对KAT5、p300、pCAF和GCN5的IC50分别为60、36和>100 μM。在LNCaP细胞中,NU 9056(17 µM、24 µM、36 µM)以时间和浓度依赖的方式激活caspase 3和caspase 9,从而诱导细胞凋亡。NU 9056(2.5 µM、5 µM、10 µM、20 µM、40 µM)降低乙酰化组蛋白H4K16、H3K14和H4K8的水平。NU 9056还导致雄激素受体、前列腺特异性抗原、p53和p21蛋白水平的下降[2]。 |
体内活性 | 在小鼠中,NU 9056 (2 μg/g) 抑制Tip60并降低了H2A.Z在Arc和Syp的+1核小体以及Arc的-1核小体的结合。NU 9056增加了Gria4的+1核小体以及Fos、Tacstd2和Gria4的-1核小体的乙酰化[1]。 |
别名 | NU9056 |
分子量 | 232.37 |
分子式 | C6H4N2S4 |
CAS No. | 1450644-28-6 |
Smiles | S(Sc1ccns1)c1ccns1 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (484.1 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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