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UK-101
很棒产品编号 T13247Cas号 1000313-40-5
别名 UK101, UK 101
UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。
UK-101
很棒 纯度: 100.00%
产品编号 T13247 别名 UK101, UK 101Cas号 1000313-40-5
UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,380 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,480 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 6,290 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 9,330 | 现货 |
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与"UK-101"相关的抑制剂
Alloxan monohydrate
阿脲一水合物
T78142244-11-3
Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂，破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞，导致实验动物患糖尿病。
- ¥ 122
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4'-Hydroxychalcone
4-羟基查耳酮, 4′-羟基查耳酮, 2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone
T79172657-25-2
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。
- ¥ 136
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Sitagliptin
客户已引用
西他列汀, 西格列汀, MK0431
T0242486460-32-6
Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。
- ¥ 515
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客户已引用 Aprotinin
客户已引用
抑肽酶, 抑酶肽, Traskolan, Bovine Pancreatic Trypsin Inhibitor, Antilysin
T33599087-70-1
Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。
- ¥ 410
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客户已引用 MG-132 客户已引用
Z-LLL-al, Z-Leu-Leu-Leu-CHO
T2154133407-82-6
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。
- ¥ 137
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客户已引用 Linagliptin
利拉利汀, 利格列汀, BI 1356
T0191668270-12-0
Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。
- ¥ 258
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Vildagliptin 客户已引用
维格列汀, 维达列汀, NVP-LAF 237, LAF237
T1502274901-16-5
Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。
- ¥ 297
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客户已引用 Sitagliptin phosphate monohydrate
西他列汀磷酸盐一水合物, MK-0431 phosphate monohydrate, MK-0431
T0242L654671-77-9
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
- ¥ 398
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Teneligliptin hydrobromide
MP-513 (hydrobromide)
T6999906093-29-6
Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。
- ¥ 279
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Anagliptin
阿拉格列汀, SK-0403
T7133739366-20-2
Anagliptin (SK-0403) 是一种选择性的二肽酰肽酶 4 抑制剂，IC50=3.8 nM，对 DPP-8/9 的选择性相对较弱，IC50分别为 68 和 60 nM。
- ¥ 462
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Bortezomib 客户已引用
硼替佐米, Radiciol, NSC 681239, MG 341, LDP 341, DPBA, Brotezamide
T2399179324-69-7
Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。
- ¥ 192
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | UK-101 is a potent and selective inhibitor of the immunoproteasome LMP2, inhibiting β1i (LMP2), β1c (LMP2), and β5 (LMP2), with IC50s of 104 nM, 15 μM, and 1 μM. UK-101 has a 144-fold and 10-fold higher affinity for β1i than for the distribution of β1c and β5 subunits. UK-101 induces apoptosis and can be used to study prostate cancer related diseases. |
| 靶点活性 | Immunoproteasome β1c:15 μM, Immunoproteasome β1c:15 μM , LMP2:104 nM , LMP2:104 nM, Immunoproteasome β5:1 μM , Immunoproteasome β5:1 μM |
| 体外活性 | 在细胞周期的G1阶段，UK-101（2-8 μM；24小时）诱导细胞周期停滞，并增加PC-3细胞的停滞数量。同一条件下，UK-101（1-8 μM；24小时）促使细胞在G1阶段的积累，增强p27蛋白的积累，并以剂量依赖性方式显著增加PARP切割。[1] |
| 体内活性 | 通过腹腔注射UK-101（1-3 mg/kg；每周两次；3周），肿瘤体积呈剂量依赖性下降，并且在3 mg/kg剂量下显著减小。同时，接受UK-101治疗的小鼠体现出较低的系统毒性，治疗期间体重保持稳定。[1] |
| 别名 | UK101, UK 101 |
| 分子量 | 484.74 |
| 分子式 | C25H48N2O5Si |
| CAS No. | 1000313-40-5 |
| Smiles | C([C@@H](NC([C@@H](NC(CCCCCC)=O)C)=O)CC(C)C)(=O)[C@@]1(CO[Si](C(C)(C)C)(C)C)CO1 |
| 密度 | 1.009 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 50 mg/mL (103.15 mM), Sonication is recommended.  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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