UK-101

产品编号 T13247Cas号 1000313-40-5

别名 UK101|||UK 101

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

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UK-101

产品编号 T13247别名 UK101, UK 101Cas号 1000313-40-5

规格	价格	库存
1 mg	¥ 2,930	现货
5 mg	¥ 6,850	现货
10 mg	¥ 9,170	现货
25 mg	¥ 12,900	现货
50 mg	¥ 16,800	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	UK-101 is a potent and selective inhibitor of the immunoproteasome LMP2, inhibiting β1i (LMP2), β1c (LMP2), and β5 (LMP2), with IC50s of 104 nM, 15 μM, and 1 μM. UK-101 has a 144-fold and 10-fold higher affinity for β1i than for the distribution of β1c and β5 subunits. UK-101 induces apoptosis and can be used to study prostate cancer related diseases.
靶点活性	LMP2:104 nM, Immunoproteasome β1c:15 μM , Immunoproteasome β5:1 μM, Immunoproteasome β1c:15 μM, Immunoproteasome β5:1 μM , LMP2:104 nM
体外活性	在细胞周期的G1阶段，UK-101（2-8 μM；24小时）诱导细胞周期停滞，并增加PC-3细胞的停滞数量。同一条件下，UK-101（1-8 μM；24小时）促使细胞在G1阶段的积累，增强p27蛋白的积累，并以剂量依赖性方式显著增加PARP切割。[1]
体内活性	通过腹腔注射UK-101（1-3 mg/kg；每周两次；3周），肿瘤体积呈剂量依赖性下降，并且在3 mg/kg剂量下显著减小。同时，接受UK-101治疗的小鼠体现出较低的系统毒性，治疗期间体重保持稳定。[1]
别名	UK101, UK 101

化学信息

分子量	484.74
分子式	C₂₅H₄₈N₂O₅Si
CAS No.	1000313-40-5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (103.15 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0630 mL	10.3148 mL	20.6296 mL	103.1481 mL
5 mM	0.4126 mL	2.0630 mL	4.1259 mL	20.6296 mL
10 mM	0.2063 mL	1.0315 mL	2.0630 mL	10.3148 mL
20 mM	0.1031 mL	0.5157 mL	1.0315 mL	5.1574 mL
50 mM	0.0413 mL	0.2063 mL	0.4126 mL	2.0630 mL
100 mM	0.0206 mL	0.1031 mL	0.2063 mL	1.0315 mL