MAGL

WWL70 是选择性 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，其IC50=70 nM。

MJN110 (Cravatt Reagent) 是选择性的、口服具有活性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的IC50分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。它具有阿片类药物保护作用，具有显著的抗痛觉过敏活性。

JJKK 048 是一种有效的特异性 MAGL 抑制剂。

Euphol 是从Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的四环三萜醇，具有抗炎和免疫调节作用，口服具有活力。 它通过能够逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的特性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制能够调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。

ML226 是 α/β hydrolase domain-containing protein 11 抑制剂，体外和原位的 IC50s 分别为 15 和 0.68 nM。

KT203 是一种具有选择性和高效性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，具有潜在的抗病毒和抗炎活性，可用于研究肺炎。

JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油（2-AG）在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。

DO-264 是一种自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂(IC50：11 nM)，也是一种细胞LysoPS降解抑制剂，可增强 LPS 诱导的吞噬作用。

KML29 是一种口服具有活性的、高度选择性的不可逆 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的 IC50值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。它对 FAAH 在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。

ML-211 是基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 / 溶血磷脂酶1 (IC50=17 nM) 和LYPLA2(IC50=30 nM) 的双重抑制剂。它能够抑制丝氨酸水解酶ABHD11 (IC50=10 nM)，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。

ABX-1431 (Elcubragistat) 是口服具有活力的、选择性CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=14 nM。

JZL195 是一种选择性有效的脂肪酸酰胺水解酶和单酰甘油脂肪酶双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。

JZP-361 是一种特异性 MAGL 抑制剂，对人重组 MAGL、人重组 FAAH 和人 hABHD6 的 IC50 分别为 46 nM、7.24 μM 和 1.79 μM。 JZP-361 具有抗组胺活性。 JZP-361可用于哮喘研究。

NF-1819 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。NF-1819 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。NF-1819 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。

MAGL-IN-5 是一种非选择性脂肪酶抑制剂。

JW 642 是一种高效的MAGL 抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL 的IC50值分别为7.6nM、14nM 和3.7nM。

AA38-3 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-nitrophenyl ester) 是丝氨酸水解酶抑制剂，能够抑制三种 SHs：ABHD6，ABHD11 和 FAAH。

WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂，IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在 Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

JZP-430 是不可逆的、高度选择性的 α/β 水解酶结构域 6 抑制剂，能够靶向抑制人类 ABHD6 ，其 IC50=44 nM。

LEI-106是一种有效的DAGL-α(sn-1-Diacylglycerol lipase α)/ABHD6（α/β-hydrolase domain 6）双重抑制剂，Ki值分别为 0.7和0.8 μM，可用于研究肥胖和代谢综合征。

Irafamdastat (BMS-986368) (Example 74) 是一种FAAH和MAGL抑制剂，其对人FAAH的IC50 ≤ 100 nM，对人MAGL的IC50为100 nM-1 μM。Irafamdastat 也显示出抗癫痫作用。