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IST5-002 (N6-Benzyladenosine-5'-phosphate) 是一种选择性 Stat5a/b 抑制剂,具有抗癌活性,抑制 Stat5a/b 的转录活性,诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡和死亡,可用于研究癌症。
IST5-002 (N6-Benzyladenosine-5'-phosphate) 是一种选择性 Stat5a/b 抑制剂,具有抗癌活性,抑制 Stat5a/b 的转录活性,诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡和死亡,可用于研究癌症。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 3,710 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | IST5-002 (N6-Benzyladenosine-5'-phosphate) is a selective Stat5a/b inhibitor with anticancer activity that inhibits the transcriptional activity of Stat5a/b and induces apoptosis and death of prostate cancer cells and chronic myelogenous leukemia (CML) cells, which can be used for cancer research. |
靶点活性 | STAT5b:3.5 μM, STAT5a:1.5 μM |
体外活性 | IST5-002 是一种高效的Stat5a/b抑制剂,选择性地阻断Stat5a和Stat5b的转录活性,其IC50值分别为1.5 μM(Stat5a)和3.5 μM(Stat5b)。IST5-002在多种细胞实验中显示出对Stat5a和Stat5b的显著抑制作用。在不同剂量和时间条件下,IST5-002 能够在K562细胞中抑制Bcr-Abl诱导的Stat5a/b磷酸化(0-40 μM,3小时),在T47D细胞中(5-100 μM,2小时)抑制Stat5a/b磷酸化,并在PC-3细胞中抑制Stat5二聚化和核转位,同时抑制Stat5靶基因和COS-7细胞中的DNA结合。在CWR22Rv1和LNCaP细胞中,IST5-002 (2-50 μM,48小时)显著降低Stat5a/b靶基因(如Bcl-xL和cyclin D1)的表达。此外,IST5-002 在高浓度下(3.1-50 μM,72小时)通过诱导凋亡抑制人前列腺癌细胞的生长,并在体外培养的患者来源的前列腺癌样本中引发上皮细胞死亡(25-100 μM,7天)。在Imatinib敏感和耐药的慢性粒细胞白血病(CML)细胞中,IST5-002 (5 μM,24-72小时)同样抑制Stat5a/b磷酸化并诱导细胞凋亡。 [1] |
体内活性 | 通过腹腔注射25-100 mg/kg IST5-002,每日一次,连续10天,在前列腺癌异种移植模型中有效抑制了肿瘤的生长。[1] |
别名 | N6-Benzyladenosine-5'-phosphate, IST5002 |
分子量 | 437.34 |
分子式 | C17H20N5O7P |
CAS No. | 13484-66-7 |
Smiles | O[C@H]1[C@H](N2C=3C(N=C2)=C(NCC4=CC=CC=C4)N=CN3)O[C@H](COP(=O)(O)O)[C@H]1O |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 100 mg/mL (228.66 mM), Sonication is recommended. DMSO: 100 mg/mL (228.66 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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